Проскар

Проскар: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Proscar

Код ATX: G04CB01

Діюча речовина: Фінастерид (Finasteride)

Виробник: Merck Sharp & Dohme (Нідерланди)

Актуалізація опису та фото: 08.11.2021

Проскар - препарат з антиандрогенною дією.

Форма випуску та склад

Проскар випускають у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: у формі яблука, блакитних, на одному боці гравірування «PROSCAR», на іншому - «MSD 72» (по 14 шт. в блістерах, по 1 або 2 блістера в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: фінастерид - 5 мг;
• Додаткові компоненти: моногідрат лактози, кукурудзяний колишелатинізований крохмаль, натрієва сіль карбоксиметилового ефіру крохмалю, жовтий оксид заліза, докузат натрію, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію;
• Плівкова оболонка: метилгідроксипропілцелюлоза, тальк, індигокармін алюмінієвий лак, гідроксипропілцелюлоза, діоксид титану.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фінастерид, який є синтетичним 4-азастероїдним з'єднанням, являє собою специфічний інгібітор 5-альфу редуктази II типу - внутрішньоклітинного ферменту, що забезпечує перетворення тестостерону на більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ). Ступінь збільшення передміхурової залози при доброякісній гіперплазії залежить від перетворення тестостерону на ДГТ в передміхуровій залозі.

Препарат Проскар ефективно знижує концентрацію ДГТ в крові і в передміхуровій залізі. При придушенні утворення ДГТ також спостерігаються зменшення розмірів передміхурової залози, зниження вираженості пов'язаних з гіперплазією передміхурової залози симптомів і збільшення максимальної швидкості струму сечі.

Фінастерид не має споріднення до рецептора андрогенів, не має істотного впливу на ліпідний профіль (загальний холестерин, тригліцериди, ліпопротеїни низької і високої щільності) і не змінює мінеральну щільність кісткових тканин. Порівняно з плацебо фінастерид не впливає на вміст у крові естрадіола, кортизолу, тиреотропного гормону, тироксину і пролактину.

Одноразовий прийом 5 мг фінастериду викликає швидке зниження концентрації дигідротестостерону в сироватці крові при досягненні максимального ефекту через 8 годин. Коливання концентрації фінастериду в плазмі відбувається протягом 24 годин, що не робить прямого впливу на концентрацію ДГТ.

У пацієнтів з ДГТ, які приймали протягом 4 років по 5 мг фінастериду на добу, концентрація ДГТ в крові знижувалася на 70%, що асоціювалося зі зниженням обсягу передміхурової залози приблизно на 20%. Поряд з цим вміст простат-специфічного антигену (ПСА) зменшувався приблизно на 50% в порівнянні з вихідною його концентрацією, що свідчить про зменшення темпів зростання клітин епітелію передміхурової залози. Зменшення концентрації ДГТ і знижена вираженість гіперплазії передміхурової залози, що супроводжуються зниженням концентрації ПСА, зберігалися в ході чотирирічних досліджень. При цьому концентрація тестостерону в крові зростала на 10-20%, проте залишалася в рамках фізіологічних значень.

У разі застосування Проскара протягом 7-10 діб у пацієнтів після простатектомії спостерігалося зменшення на 80% концентрації ДГТ в тканинах передміхурової залози і збільшення в 10 разів вмісту тестостерону в тканинах передміхурової залози в порівнянні з вмістом до початку лікування.

Зафіксовано, що при тривалому (понад 4 роки) застосуванні препарату у пацієнтів з ДГТ і помірно або значно вираженими симптомами захворювання на 51% знижувався ризик виникнення урологічних ускладнень (хірургічних втручань: трансуретральної резекції передміхурової залози або простатектомії; гострої затримки сечі, що вимагає катетеризації). У таких пацієнтів (дослідження PLESS) відзначалося виражене і стійке зменшення обсягу передміхурової залози, стійке збільшення швидкості струму сечі і поліпшення симптоматики.

У пацієнтів, які приймали Проскар протягом 3 місяців, при припиненні лікування після зменшення обсягу передміхурової залози на 20% через 3 місяці спостерігалося відновлення колишніх розмірів передміхурової залози.

Фармакокинетика

При пероральному прийомі час досягнення максимальної концентрації фінастериду в плазмі крові становить близько 2 год. Абсорбція фінастерида з ЖКТ відбувається протягом 6-8 год.

При прийомі всередину біодоступність фінастерида не залежить від режиму їжі і становить близько 80% від внутрішньовенної референсної дози.

З білками плазми крові зв'язується приблизно 93% фінастериду. Плазмовий кліренс - близько 165 мл/хв, обсяг розподілу - 76 л.

В ході тривалої терапії зафіксовано повільне накопичення невеликих кількостей фінастериду. При щоденному прийомі всередину 5 мг речовини мінімальна рівноважна концентрація в плазмі крові становить 8-10 нг/мл, залишаючись стабільною з плином часу.

У пацієнтів, які отримували фінастерид протягом 7-10 діб, діюча речовина виявлялася в спинномозковій рідині. У разі прийому 5 мг Проскара на добу фінастерид також виявляється в насіннєвій рідині. Концентрація діючої речовини в насіннєвій рідині в 50-100 разів нижче її дози, яка не впливала на вміст циркулюючого ДГТ.

Період напіввідання фінастериду в середньому становить близько 6 годин.

Після одноразового прийому фінастерида, міченого ¹⁴С, 57% прийнятої дози виводиться через кишечник, 39% виводиться у вигляді метаболітів нирками (незмінений фінастерид майже не виводиться нирками). Під час досліджень ідентифіковано 2 метаболіти фінастерида, що володіють незначним інгібуючим ефектом щодо 5-альфа редуктази.

У літніх пацієнтів швидкість виведення фінастериду дещо знижується, а період напіввиведення збільшується: у пацієнтів у віці 18-60 років даний показник становить 6 годин, у пацієнтів старше 70 років - 8 годин. Зазначені зміни не є клінічно значущими, отже, при лікуванні чоловіків похилого віку зниження дози препарату не потрібно.

При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніна від 9 до 55 мл/хв) при одноразовому прийомі препарату розподіл фінастериду, міченого ¹⁴С, не відрізнявся від показників здорових добровольців. При порушенні функції нирок також були відсутні відхилення при зв'язуванні з білками плазми крові.

При нирковій недостатності через кишечник виводиться частина метаболітів фінастериду, які в нормі екскретуються нирками. В результаті кількість метаболітів в кале збільшується, а в сечі - знижується. У пацієнтів, які перебувають на діалізі, корекція дози Проскара не потрібна.

Покази застосування

Проскар призначають при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЖ) для попередження розвитку урологічних ускладнень (зниження ризику гострої затримки сечі), зниження необхідності в проведенні оперативного втручання, поліпшення струму сечі, зменшення розмірів збільшеної передміхурової залози і вираженості пов'язаних із захворюванням симптомів.

Препарат показаний хворим зі збільшеною передміхуровою залозою.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування Проскара є наявність гіперчутливості до його компонентів.

Обережності вимагає призначення препарату при великому обсязі залишкової сечі та/або істотно зниженому струму сечі (потрібно проведення ретельного спостереження на предмет обструктивної уропатії).

Жінкам і дітям Проскар не призначають.

Через ймовірність проникнення фінастерида в організм жінкам дітородного віку і вагітним потрібно уникати контакту з такими, що втратили цілісність або подрібненими таблетками (існує ризик впливу на плід чоловічої статі з розвитком патології внутрішньоутробного формування зовнішніх статевих органів).

Інструкція щодо застосування Проскара: спосіб і дозування

Проскар приймають всередину, незалежно від прийому їжі, як монотерапію або одночасно з доксазозином.

Добова доза - 1 таблетка (5 мг) в 1 прийом.

При нирковій недостатності різного ступеня тяжкості (кліренс креатиніна від 9 мл/хв), а також літнім пацієнтам підбирати дози індивідуально не слід.

Побічні дії

У перший рік лікування у приймаючих Проскар хворих у порівнянні з приймаючими плацебо пацієнтами частіше зустрічалися такі порушення, як імпотенція, зниження лібідо і порушення еякуляції. Як правило, при подальшому прийомі препарату (на 2-4 рік) частота розвитку перерахованих вище побічних реакцій у приймаючих Проскар пацієнтів не відрізнялася від такої у хворих, які приймали плацебо.

Можливі побічні дії:

• Ендокринна система: хворобливість і збільшення грудних залоз;
• Статева система: зменшення обсягу еякулята, зниження лібідо, імпотенція, болючість яєчок, порушення еякуляції;
• Алергічні реакції: висип, крапивниця, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк обличчя і 1916.

Тривалість терапії на частоту розвитку і вираженість порушень впливу не робить, а кількість випадків порушень сексуальної функції, які пов'язані з прийомом Проскара, при тривалому прийомі зменшується.

Профіль переносимості та безпеки Проскара при його одночасному застосуванні з 4 або 8 мг доксазозину в день порівняємо з профілями безпеки цих препаратів окремо.

В результаті проведення семирічного плацебо-контрольованого дослідження рак передміхурової залози за результатами біопсії був виявлений у 18,4% одержували Проскар і 24,4% одержували плацебо хворих, при цьому оцінений в 7-10 балів за шкалою Глісона - у 6,4% і 5,1% чоловіків відповідно.

Терапія може впливати на лабораторні показники, знижуючи рівень простат-специфічного антигену.

Передозування

Є дані, що при одноразовому прийомі 400 мг Проскара або прийомі добової дози до 80 мг протягом 3 місяців у пацієнтів не зафіксовані якісь симптоми передозування.

Специфічні рекомендації щодо лікування передозування Проскара відсутні.

Особливі вказівки

Позитивний клінічний ефект від застосування Проскара у хворих на рак передміхурової залози до теперішнього часу не відзначався.

Перед призначенням лікувального курсу і в процесі терапії необхідно проводити ректальні дослідження, а також дослідження іншими методами на наявність раку передміхурової залози. Як правило, при вихідному рівні простатспецифічного антигену (ПСА) вище 10 нг/мл показано проведення більш широкого обстеження, що включає, при необхідності, біопсію. Якщо рівень ПСА знаходиться в межах 4-10 нг/мл рекомендовано подальше обстеження хворого. У пацієнтів з раком передміхурової залози і хворих, у яких немає цього захворювання, спостерігається значний збіг рівнів ПСА. У зв'язку з цим при ДГПЖ, незалежно від лікування Проскаром, нормальні значення простатспецифічного антигену не дозволяють виключити рак передміхурової залози. Також не можна його виключити при вихідному рівні ПСА нижче 4 нг/мл.

У контрольованих клінічних випробуваннях у хворих з ДГПЖ і підвищеним рівнем простатспецифічного антигену (з кількома визначеннями ПСА і проведенням біопсії передміхурової залози) препарат на частоту виявлення раку передміхурової залози впливу не чинив.

Навіть при наявності раку передміхурової залози при проведенні терапії спостерігається значуще зменшення сироваткового простатспецифічного антигену (близько 50%).

При будь-якому тривалому збільшенні рівня ПСА у отримуючих лікування фінастеридом хворих необхідно провести ретельне обстеження для з'ясування причини (можливо, вона полягає в недотриманні режиму застосування Проскара).

Проскар не призводить до суттєвого зниження відсотка вільного ПСА (співвідношення вільного ПСА до загального). Цей показник залишається незмінним навіть під впливом фінастерида. У випадках, коли для діагностики раку передміхурової залози використовують відсоток вільного ПСА, проводити коригування значень даного показника необов'язково.

Концентрація простатспецифічного антигену в сироватці крові залежить від віку пацієнта і обсягу передміхурової залози, а обсяг простати, в свою чергу, знаходиться в залежності від віку хворого. При визначенні рівня ПСА потрібно враховувати, що цей показник зменшується у приймаючих Проскар пацієнтів. У більшості випадків швидке зменшення рівня ПСА спостерігається в перші місяці лікування, після чого цей показник стабілізується на новому рівні, який, як правило, становить половину від виміреного до початку терапії значення. Тому пацієнтам, які проходять тривалий курс терапії Проскаром (від 6 місяців), потрібно подвоювати значення рівня ПСА для зіставлення його з нормальними показниками у чоловіків, які не приймають препарат.

Застосування під час вагітності та лактації

Протипоказано застосовувати Проскар для лікування жінок дітородного віку і вагітних. Дані про виділення фінастериду в грудне молоко відсутні.

Інгібітори 5-альфу редуктази II типу пригнічують перехід тестостерону в дигідротестостерон, тому прийом фінастериду вагітними може призводити до аномального розвитку зовнішніх статевих органів плоду чоловічої статі.

Застосування в дитячому віці

Згідно з інструкцією, Проскар протипоказано застосовувати для лікування пацієнтів віком до 18 років.

При порушеннях функції нирок

При нирковій недостатності корекція дози не потрібна.

При порушеннях функції печінки

При печінковій недостатності препарат слід застосовувати з обережністю.

Застосування в похилому віці

При лікуванні пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю.

Лікарська взаємодія

Клінічно значущої взаємодії Проскара з іншими препаратами/речовинами виявлено не було.

Аналоги

Аналогами Проскара є: Зерлон, Альфінал, Пенестер, Фінастерид-OBL, Простерід, Фінаст, Урофін, Фінастерід Тева, Фінпрос.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі до 30 ° C.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Проскар

Відгуки про Проскар свідчать про те, що даний препарат ефективний в тих випадках, коли необхідно купувати характерну для ДГПЖ симптоматику і зменшити розміри передміхурової залози. Повідомлення про розвиток побічних ефектів зустрічаються рідко.