Плагріл

Плагріл: інструкція щодо застосування та відгуки

Форма випуску та склад
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Фармакокинетика
Покази застосування
Протипоказання
Інструкція щодо застосування Плагрила: спосіб і дозування
Побічні дії
Передозування
Особливі вказівки
Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами
При порушеннях функції нирок
При порушенні функції печінки
Лікарська взаємодія
Аналоги
Терміни та умови зберігання
Умови відпустки з аптек
Відгуки про Плагріле

Латинська назва: Plagril

Код ATX: B01AC04

Діюча речовина: Клопідогрел (Clopidogrelum)

Виробник: Dr. Reddy`s Laboratories, LTD. (Індія)

Актуалізація опису та фото: 02.11.2021

Плагріл - антиагрегантний препарат.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Плагрила - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі, двояковипуклі, рожевого кольору, на одній стороні нанесено тиснення «З 127» (по 10 штук у блістері, в картонній коробці 3 або 10 блістерів).

Склад 1 таблетки:

активна речовина: гідросульфат клопідогріла - 97,875 мг (відповідає вмісту клопідогрілу - 75 мг);
допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза (Avicel PH 112), маннітол, кроскармеллоза натрію, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію;
плівкова оболонка: опадрай рожевий 03В54202 (титану діоксид, гіпромелоза, макрогол-400, барвник оксид заліза червоний).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Гідросульфат клопідогріла - специфічний інгібітор агрегації тромбоцитів. Робить ослаблюючу дію на процес склеювання тромбоцитів між собою за рахунок виборчого зниження зв'язування аденозину дифосфату (АДФ) з рецепторами, розташованими на тромбоцитах, і активації рецепторів GP^ b/^ a. Знижуючи агрегацію тромбоцитів, викликану іншими агоністами, клопідогрів запобігає їх активації звільненим АДФ, не впливаючи на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Через 2 години після прийому початкової дози - 400 мг спостерігається гальмування агрегації тромбоцитів. Максимальний ефект досягається протягом 4-7 днів, при постійному прийомі препарату в дозі 50-100 мг/сут. Ефект зберігається протягом 7-10 днів. Після скасування Плагрила за 5 днів час кровотечі і агрегація тромбоцитів повертаються до вихідного рівня.

Клопідогрел перешкоджає розвитку атеротромбозу у пацієнтів з атеросклеротичним ураженням судин (цереброваскулярним, кардіоваскулярним або периферичним).

Фармакокинетика

Плагріл володіє високою абсорбцією і біодоступністю. Концентрація в плазмі низька. Метаболізм гідросульфату клопідогріла відбувається в печінці. Основним метаболітом є неактивне похідне карбоксилової кислоти. Максимальна концентрація метаболіту після повторних пероральних прийомів препарату в дозі 75 мг досягається протягом години і становить 3 мг/л. Активний метаболіт клопідогріла - тіольне похідне (не виявляється в плазмі), утворюється шляхом його окислення в 2-оксо-клопідогріл і подальшого гідролізу. Він швидко і незворотно зв'язується з тромбоцитарними рецепторами і пригнічує агрегування тромбоцитів.

Елімінується клопідогрів нирками (50%) і кишечником (46%). T_1/2 (період напіввідання) основного метаболіту становить 8 год.

У пацієнтів з важкими захворюваннями нирок концентрація основного метаболіту в плазмі при прийомі препарат в добовій дозі 75 мг нижче, ніж при захворюваннях нирок середньої тяжкості і у здорових пацієнтів.

Покази застосування

Плагрил рекомендується застосовувати для профілактики тромботичних ускладнень при наступних захворюваннях/станах:

інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або окклюзія периферичних артерій;
гострий коронарний синдром: з підйомом сегмента ST, якщо можливе проведення тромболітичного лікування; без підйому сегмента ST (при нестабільній стенокардії, інфаркті міокарда без формування зубця Q), в т. ч. після операції зі стентування судин - в комплексному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою.

Протипоказання

Абсолютні протипоказання:

важка печінкова недостатність;
геморагічний синдром;
гострі кровотечі (у тому числі внутрішньочерепні) і захворювання, що підвищують їх ризик, такі як, виразкова хвороба шлунка і 12-перстної кишки в стадії загострення, неспецифічний виразковий коліт, туберкульоз, пухлини легенів, гіперфібриноліз;
вік до 18 років;
вагітність і період грудного вигодовування;
підвищена сенситивність до компонентів Плагрила.

Відносні протипоказання:

печінкова/ниркова недостатність середньої тяжкості;
травми, стану після хірургічних втручань, та інші, що підвищують ризик розвитку кровотечі стану;
одночасний прийом НВП (нестероїдних протизапальних препаратів), (у т. ч. інгібіторів циклооксигенази ЦОГ-2), ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, інгібіторів глікопротеїну ВДВ/ВА.

Інструкція щодо застосування Плагрила: спосіб і дозування

Таблетки Плагріл приймають всередину, один раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Рекомендоване дозування за показаннями:

профілактика тромботичних ускладнень не пізніше ніж через 35 днів після інфаркту міокарда, і 1-25 тижнів після ішемічного інсульту, при встановлених захворюваннях периферичних артерій: по 75 мг/сут;
гострий коронарний синдром без підйому ST: початкова доза - 300 мг, далі 75 мг/сут, в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75-325 мг/сут). Застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти збільшує ризик кровотечі, у зв'язку з чим рекомендована доза повинна бути не вище 100 мг. Тривалість прийому препарату - 12 місяців;
гострий коронарний синдром з підйомом сегмента ST: по 75 мг/сут, з використанням початкової навантажувальної дози у пацієнтів молодше 75 років, і в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, в поєднанні або без тромболітиків. Прийом Плагрила починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують до 4 тижнів.

Побічні дії

згортаюча система крові: кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), геморагічний інсульт, подовження тривалості кровотечі, гематоми, гематурія, кон'юнктивні кровотечі;
система кроветворіння: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия;
центральна і периферична нервова система: головний біль, запаморочення, парестезії, вертиго, сплутаність свідомості, галюцинації;
серцево-судинна система: васкуліт, зниження артеріального тиску (АД);
дихальна система: бронхоспазм, інтерстиційний пневмоніт;
травна система: диспепсія, абдомінальні болі, діарея, нудота, блювота, гастрит, метеоризм, запор, вилучення слизової оболонки ЖКТ, виразкові ураження шлунка і дванадцятипалої кишки (загострення), панкреатит, коліт (у т. ч. виразковий або лімфоцитарний), стоматит, порушення смакових відчуттів, гепататастих активності, підвищення печиття, печитних, печиття, печиття, печитних, печиття, печитних, печиття, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печиток, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, печитних, павававави,
кістково-м'язова система: артралгія, міалгія, артрит;
сечовiдна система: гломерулонефрит;
дерматологічні реакції: свербіж, буллезний висип (багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай;
алергічні реакції: крапивниця, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактичні реакції;
інші реакції: підвищення температури і збільшення рівня креатиніну в крові.

Передозування

При прийомі 600 мг клопідогріла у здорових людей не виявлено симптомів передозування. Час кровотечі в такому випадку еквівалентний часу кровотечі при прийомі терапевтичних доз препарату.

Спеціальний антидот невідомий. У разі передозування показано переливання тромбоцитарної маси.

Особливі вказівки

Прийом препарат слід припинити за 7 днів до хірургічних втручань, при яких небажаний антиагрегантний ефект.

Слід повідомити лікаря про будь-який випадок незвичайної кровотечі в період прийому препарату. Крім того, якщо пацієнту належить хірургічне втручання або призначається новий препарат, лікаря варто повідомити про прийом Плагрила.

Під час терапії необхідний контроль функціональної активності печінки та показників системи гемостазу: активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТБ), числа тромбоцитів, тестів функціональної активності тромбоцитів.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Немає даних про вплив Плагрила на здатність до управління автотранспортом та іншими складними механізмами, що вимагають швидкості психомоторних реакцій.

При порушеннях функції нирок

Плагріл 75 мг слід застосовувати з обережністю при нирковій недостатності помірного ступеня.

При порушенні функції печінки

Згідно з інструкцією, Плагріл слід застосовувати з обережністю при печінковій недостатності помірного ступеня. У пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки при терапії клопідогрілом є ризик розвитку геморагічного діатезу.

Лікарська взаємодія

ацетилсаліцилова кислота, гепарин, непрямі агулянти, нестероїдні протизапальні препарати: посилюється їх антиагрегантний ефект, зростає ризик кровотечі з ЖКТ;
лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою CYP2C9 (фенітоїн, толбутамід): підвищується концентрація даних препаратів;
естрогени, ніфедипін, циметидин, фенобарбітал, дигоксин, теофіллін, толбутамід, атенолол, антациди: не позначено їх клінічнески значущу взаємодію з клопідогрелом.