Пенестер

Пенестер: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Penester

Код ATX: G04CB01

Діюча речовина: фінастерид (finasteride)

Виробник: Зентива к. с (Zentiva, k.s.) (Чеська Республіка)

Актуалізація опису та фото: 08.11.2021

Пенестер - препарат для лікування аденоми простати.

Форма випуску та склад

Пенестер випускається в таблетках, вкритих плівковою оболонкою: круглої форми, випуклих з двох боків, світло-жовтого кольору (по 10 шт. у блістерах, по 3 блістери в картонній пачці; по 15 шт. у блістерах, по 2 або 6 блістерів у картонній пачці).

У 1 таблетці міститься:

• Діюча речовина: фінастерид - 5 мг;
• Неактивні компоненти: лактози моногідрат (77,45 мг), крохмаль кукурудзяний (40 мг), повидон K30 (3,25 мг), карбоксиметилкрахмаль натрію типу А (2,6 мг), магнію стеарат (1,3 мг), натрію докузат (0,4 мг);
• Плівкова оболонка: гіпромеллоза 2910/5 (3,15 мг), макрогол 6000 (0,3 мг), тальк (0,3 мг), титану діоксид (0,2 мг), емульсія симетикону SE4 (0,03 мг), барвник заліза оксид жовтий (0,02 мг).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Чинним компонентом Пенестера є фінастерид. Це синтетична 4-азастероїдна сполука, специфічний конкурентний інгібітор 5^-редуктази II типу - внутрішньоклітинного ферменту, що перетворює тестостерон на активний андроген - дигідротестостерон (ДГТ).

Збільшення передміхурової залози при доброякісній гіперплазії залежить від перетворення тестостерону на ДГТ в простаті. Фінастерид значною мірою знижує рівень цього гормону в плазмі крові і тканини передміхурової залози. Придушення продукції ДГТ призводить до зменшення передміхурової залози в розмірі, збільшення максимальної швидкості сечовипускання і зниження вираженості симптоматики, пов'язаної з цим захворюванням.

Фінастерид не володіє спорідненістю до рецепторів андрогенів.

У клінічних дослідженнях PLESS брали участь пацієнти з помірними і вираженими симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЖ) і збільшенням простати. Було встановлено, що Пенестер знижує частоту виникнення гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 протягом 4 років і необхідність проведення хірургічного втручання (простатектомії або трансуретральної резекції простати) з 10/100 до 5/100. При цьому відзначалося зниження вираженості симптомів захворювання (на 2 пункти за шкалою симптомів quasi-AUA), стабільне збільшення швидкості струму сечі і стійке зменшення обсягу передміхурової залози приблизно на 20%.

У дослідженнях Medical Therapy Of Prostate Symptoms тривалістю 4-6 років взяло участь 3047 чоловіків із симптомами ДГПЖ. Вони були випадковим чином розділені на 4 групи, які отримують: I - плацебо, II - фінастерид в добовій дозі 5 мг, III - доксазозин в добовій дозі 4 або 8 мг, IV - комбінацію фінастериду в добовій дозі 5 мг і доксазозину в добовій дозі 4 або 8 мг. За результатами було відзначено значуще зниження ризику клінічного прогресування захворювання, що становить 34% (р = 0,002) в групі фінастериду, 39% (р < 0,001) в групі доксазозину і 67% (р < 0,001) в групі комбінованої терапії відносно плацебо. Прогресування ДГПЖ у більшості випадків (274 з 351) проявлялося посилюванням симптоматики на ^ 4 бали за шкалою IPSS (International Prostate Symptom Score). При цьому ризик посилення симптомів, які оцінювалися за баловими показниками, щодо групи плацебо знижувався на 30% (95% довірчий інтервал - 6-48%) у пацієнтів, які отримували фінастерид, на 46% (95% довірчий інтервал - 25-60%) у приймали доксазозин, на 64% (95% довірчий інтервал - 48-75%) у одержували комбіновану терапію. Ризик виникнення гострої затримки сечі щодо групи плацебо був знижений на 67% (р = 0,011) у групі фінастериду, на 31% (р = 0,296) у групі доксазозину, на 79% (р = 0,001) у групі комбінованої терапії. Значущі відмінності від плацебо спостерігалися тільки у пацієнтів в групах фінастериду і комбінованої терапії.

Фармакокинетика

Максимальна плазмова концентрація препарату досягається приблизно через 2 години після прийому Пенестера всередину. Всмоктування фінастериду зі шлунково-кишкового тракту завершується через 6-8 годин після прийому таблетки. Біодоступність препарату не залежить від прийому їжі, становить близько 80% від внутрішньовенної референсної дози.

Фінастерид характеризується високим зв'язком з білками плазми (ауд 93%). Уявний обсяг розподілу - 76 л, плазмовий кліренс ауд 165 мл/хв. При тривалому прийомі Пенестера фінастерид в невеликих кількостях повільно накопичується. При щоденному прийомі дози 5 мг його мінімальна рівноважна концентрація в плазмі досягає 8-10 нг/мл і залишається стабільною з плином часу.

Після 7-10 днів прийому препарату фінастерид виявляється в спинномозковій рідині і в незначних кількостях - в насіннєвій рідині.

Після одноразового прийому фінастерида, міченого ¹⁴С, через кишечник виводилося близько 57% прийнятої дози, нирками у вигляді метаболітів - 39% дози. У цьому дослідженні були встановлені два метаболіти активної речовини препарату, які порівняно з фінастеридом володіють незначною інгібуючою дією щодо ферменту 5^-редуктази.

Період напіввідання (T_1/2) препарату становить в середньому 6 годин.

Швидкість виведення фінастериду дещо зменшується у пацієнтів похилого віку і, як наслідок, збільшується період T_1/2 до 8 годин. Клінічної значущості ці зміни не мають, тому корекція дози літнім чоловікам не потрібна.

При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніна 9-55 мл/хв) ступінь розподілу фінастериду, міченого ¹⁴С, після одноразового прийому Пенестера не відрізнялася від такої у здорових добровольців. Зв'язування речовини з білками плазми при порушенні ниркової функції також не відрізнялося. Частина метаболітів фінастерида, яка в нормі виводиться нирками, у пацієнтів з нирковою недостатністю екскретується через кишечник, що проявляється зниженням кількості метаболітів речовини в сечі і збільшенням їх числа в калі. Чоловікам з нирковою недостатністю, які не потребують гемодіалізу, немає необхідності коригувати дозу Пенестера.

Покази застосування

Згідно з інструкцією, Пенестер - препарат, призначений для терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Застосування фінастериду рекомендується, якщо необхідно:

• Зменшення розміру передміхурової залози;
• Збільшення максимальної швидкості відтоку сечі;
• Зняття або зменшення обумовлених гіперплазією симптомів;
• Зниження ризику виникнення гострої затримки сечі та ймовірності проведення хірургічної операції.

Протипоказання

Абсолютні:

• Дитячий вік;
• Обструкція сечовевидних шляхів;
• Рак передміхурової залози;
• Гіперчутливість до будь-якого компонента Пенестера.

З обережністю використовують лікарський засіб при порушеннях функції печінки.

Інструкція щодо застосування Пенестера: спосіб і дозування

Пенестер слід приймати всередину. Прийом їжі не впливає на ефективність препарату.

Дорослим пацієнтам призначають по 1 таблетці 1 раз на добу.

Тривалість терапії визначається індивідуально, але повинна становити не менше 6 місяців. Приблизно в 50% випадків клінічні симптоми зникали протягом 12 місяців лікування.

Побічні дії

• З боку статевої системи: зменшення обсягу еякулята, хворобливість грудних залоз, гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція;
• Інші: алергічні реакції;
• Лабораторні показники: незначне (в межах нормальних величин) підвищення концентрації лютеінізуючого і фолікулостимулюючого гормону.

Частота небажаних реакцій не перевищує 4% і зазвичай зменшується в процесі лікування.

Передозування

Відомі випадки одноразового прийому фінастериду в дозах до 400 мг, а також багаторазового прийому препарату в добових дозах до 80 мг протягом 3 місяців. Будь-які небажані реакції у пацієнтів не спостерігалися.

Спеціальне лікування передозування фінастериду не потрібно.

Особливі вказівки

До призначення Пенестера пацієнт повинен пройти повне обстеження, щоб виключити наявність інших захворювань, які могли б призвести до розвитку доброякісної гіперплазії передміхурової залози, таких як гіпотонія сечового міхура, простатит інфекційного генезу, стриктура уретри, рак передміхурової залози і ряд інших змін з боку сечовидної системи, що виникають при деяких захворюваннях нервової системи.

Фінастерид сприяє зниженню простат-специфічного антигену (на 41% і 48% до 6 і 12 місяця від початку терапії відповідно), тому періодично під час лікування слід проводити обстеження пацієнтів, щоб виключити у них рак передміхурової залози.

Вагітним і жінкам дітородного віку слід уникати контакту з таблетками Пенестер у подрібненому вигляді, оскільки фінастерид здатний придушувати перетворення тестостерону на дигідротестостерон, внаслідок чого можливе порушення розвитку статевих органів біля плоду чоловічої статі. В даному випадку таблетки покриті плівковою оболонкою, тому, якщо їх цілісність не порушена, контакт з активною речовиною виключений.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Повідомлення про негативний вплив Пенестера на когнітивні, психічні та моторні функції пацієнта не надходили.

Застосування під час вагітності та лактації

Пенестер не призначений до застосування у жінок.

Через здатність фінастерида придушувати перетворення тестостерону на дигідротестостерон Пенестер, у разі потрапляння в організм жінки під час вагітності, може викликати аномалії розвитку зовнішніх статевих органів біля плоду чоловічої статі. Вагітним і жінкам репродуктивного віку рекомендується уникати контакту з пошкодженими таблетками.

Фінастерид в невеликих кількостях був виявлений в насіннєвій рідині чоловіків, які отримували препарат в добовій дозі 5 мг. Клінічні дані про його вплив на плід чоловічої статі відсутні. Проте жінкам, чиї партнери вживають Пенестер, як захід безпеки рекомендується використовувати надійні методи контрацепції і уникати контакту із насіннєвою рідиною.

Застосування в дитячому віці

Пенестер не застосовується в педіатричній практиці.

При порушеннях функції нирок

При порушенні функції нирок коригування режиму дозування препарату не потрібно.

При порушеннях функції печінки

Пацієнтам з печінковою недостатністю під час застосування Пенестера слід дотримуватися обережності.

Застосування в похилому віці

У літньому віці Пенестер повинен застосовуватися з обережністю.

Лікарська взаємодія

Клінічно значущу взаємодію Пенестера з іншими лікарськими засобами не виявлено.

Аналоги

Аналогами Пенестера є: Зерлон, Альфінал, Проскар, Урофін, Фінаст, Фінастерид-OBL, Фінастерід-Тева, Простерід, Фінпрос.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці. Спеціальні умови зберігання не потрібні.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Пенестер

Загалом відгуки про Пенестера позитивні. Пацієнти відзначають ефективність препарату щодо симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, але більшість скаржиться на розвиток побічних ефектів, найбільш частим з яких є розрідження еякулята і зменшення його обсягу.