Пефлоксацин

Пефлоксацин: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Pefloxacin

Код ATX: J01MA03

Діюча речовина: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Виробник: ВАТ «КРАСФАРМА» (Росія)

Актуалізація опису та фото: 08.11.2021

Пефлоксацин - протимікробний лікарський засіб широкого спектру бактерицидної дії, групи фторхінолонів.

Форма випуску та склад

Лікарські форми препарату:

• Таблетки, покриті оболонкою (по 10 шт. в блістері, в картонній коробці 1 блістер);
• Розчин для інфузій (по 100 мл у пляшках, у картонній коробці 1 пляшка, для стаціонарів - у картонній скриньці 48 пляшок).

Вміст діючої речовини:

• 1 таблетка: пефлоксацин, у вигляді метансульфонату - 400 мг;
• 1 мл розчину: пефлоксацин, у вигляді мезилату дигідрату (в перерахунку на пефлоксацин) - 4 мг.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пефлоксацин є протимікробним препаратом широкого спектру дії. Відноситься до групи фторхінолонів. Препарат діє бактерицидно, блокуючи фермент ДНК-гиразу, порушуючи реплікацію А-суб'єдиниці ДНК і РНК, а також синтез бактеріальних білків.

Пефлоксацин активний щодо грамотрицьких і грамположних бактерій. Діє на клітини, які знаходяться в стадії ділення і спокою (у грамотрицьових бактерій) і на клітини, що знаходяться в процесі мітозу (біля грамположних бактерій). Стійкий до впливу лактамаз.

Пефлоксацин діє на наступні мікроорганізми:

• аеробні грамотрицькі бактерії: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., индол-отрицательные и индол-положительные Proteus spp.;
• аеробні грамполоджувальні бактерії: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
• внутрішньоклітинні бактерії: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (у тому числі Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Помірною чутливістю до препарату володіють: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

Пефлоксацин не діє на анаеробні грамотрицьові бактерії: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. и Bacteroides spp. (виняток - B.fragilis).

Фармакокинетика

Після перорального застосування препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому всередину одноразової дози 400 мг через 20 хвилин всмоктується близько 90% прийнятої дози, а максимальна концентрація досягається через 1,5-2 години і становить 4 мкг/мл. Після багаторазового прийому препарату максимальна плазмова концентрація становить 10 мкг/мл, концентрація пефлоксацину в оболонці бронхів дорівнює 5 мкг/мл, а співвідношення між концентрацією в крові і слизовою оболонкою - 100%.

Після внутрішньовенного введення препарату максимальна концентрація досягається протягом 1 години.

Пефлоксацин на 25-30% зв'язується з білками плазми. Обсяг розподілу становить 1,5-1,8 л/кг. Препарат добре проникає в усі тканини і рідини організму (легені, серце, передміхурову залізу, кісткову тканину, слинні залози, мигдалини, шкіру, м'язи, бронхіальний секрет, перитонеальну рідину, сечу, спинномозкову рідину, жовч, мокроту), причому концентрація в цих тканинах і рідинах вище концентрації пефлоксацину в крові.

Метаболізм відбувається в печінці наступними шляхами: окислення до N-оксиду, метилування до диметилпефлоксацину (фармакологічно активний) і кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим утворенням пефлоксацину-глюкуроніда.

Період напіввідання після прийому препарату всередину становить від 8 до 10 годин, при повторному прийомі - від 12 до 13 годин. Після внутрішньовенного введення Пефлоксацина в одноразовій дозі період напіввідання становить від 7 до 13 годин, після повторного введення - від 14 до 15 годин.

Виводиться з калом і сечею (близько 60%) у незміненому вигляді, деяка частина - у вигляді метаболітів. Через 1-2 години після прийому виявляється в незміненому вигляді в сечі в концентрації 25 мкг/мл, а через 12-24 години концентрація пефлоксацину в сечі в незміненому вигляді становить вже 15 мкг/мл. Препарат і його метаболіти виявляються в сечі ще протягом 84 годин після прийому останньої дози. При гемодіалізі коефіцієнт виведення пефлоксацину становить 23%.

Покази застосування

Застосування препарату показано при лікуванні викликаних мікроорганізмами, чутливими до пефлоксацину, інфекцій та запальних процесів наступної локалізації:

• Гепатобіліарна система (печінка, жовчна бульбашка та жовчевивідні шляхи);
• Кістки та суглоби;
• ЛОР-органи (вухо, горло, ніс) та нижні відділи дихальних шляхів;
• Сечовидільна система (нирки і сечоводні шляхи);
• Черевна порожнина та органи малого тазу;
• Травна система (включаючи інфікування рота, щелеп, зубів);
• Шкіра, м'які тканини, слизові оболонки;
• Гінекологічні інфекції, захворювання, що передаються статевим шляхом (хламідіоз, гонорея), простатит;
• Внутрішньолікарняні та хірургічні інфекції;
• Важкі системні інфекції (бактеріємія, септицемія, ендокардит, остеомієліт, менінгоенцефаліт).

Крім цього, розчин призначають для профілактики та лікування інфекційних ускладнень після проведення хірургічних операцій.

Протипоказання

• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• Період вагітності та грудного вигодовування;
• Вік до 15 років;
• Гіперчутливість до пефлоксацину та інших фторхінолонів.

Крім цього, протипоказано призначення таблеток хворим з печінковою недостатністю.

З обережністю призначають розчин пацієнтам з важкими порушеннями функції печінки, порушеннями мозкового кровообігу, атеросклерозом судин головного мозку, судомним синдромом невстановленого генезу, епілепсією.

Інструкція щодо застосування Пефлоксацина: спосіб і дозування

Таблетки, вкриті оболонкою

Таблетки приймають всередину, проковтуючи цілком, під час їжі.

Рекомендоване дозування: по 400 мг в 2 рази на добу (вранці і ввечері).

За відсутності бажаного терапевтичного ефекту показано збільшення добової дози до 1600 мг.

Розчин для інфузій

Розчин призначений для внутрішньовенного крапельного введення.

Дозу лікар призначає на підставі клінічних показань індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості мікроорганізму до препарату.

Рекомендований режим дозування:

• Важкі форми інфекційних захворювань: початкова доза - 800 мг, далі - по 400 мг 2 рази на добу через кожні 12 годин. Хворим з порушенням функції нирок призначають за 400 мг, при легкій формі патології - 1 разів на 24 години, при важкій - з інтервалом між процедурами в 36 годин;
• Інфекції печінки: з розрахунку за 8 мг на 1 кг ваги тіла хворого з тривалістю інфузії 1 годину. Частота процедур: при жовтяниці - 1 раз на 24 години, асциті - 1 раз на 36 годин, хворим з жовтяницею та асцитом - 1 раз на 48 годин.

Добова доза Пефлоксацина не повинна перевищувати 1200 мг.

Побічні дії

• Травна система: нудота, болі в животі;
• Кістково-м'язова система: артралгія, міалгія;
• Нервова система: безсоння, головний біль;
• Система кроветворення: тромбоцитопенія (при добовій дозі 1600 мг);
• Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація.

Крім цього, застосування Пефлоксацина може стати причиною таких побічних реакцій:

• Таблетки, покриті оболонкою: запаморочення, диспептичні явища;
• Розчин для інфузій: блювота, діарея, розвиток алергічних реакцій у вигляді крапивниці, кожного зуда.

Передозування

На сьогоднішній день випадки передозування препарату не зареєстровані.

При випадковому прийомі доз, що значно перевищують терапевтичні, призначають симптоматичне лікування, а при необхідності проводять перитонеальний діаліз і гемодіаліз. Специфічного антидоту до пефлоксацину не існує.

Особливі вказівки

У період застосування Пефлоксацина хворому слід уникати впливу ультрафіолетового випромінювання.

Для профілактики розвитку стійкості бактерій до бета-лактамних антибіотиків і рифампіцину розчин призначають у складі комбінованої терапії.

Застосування під час вагітності та лактації

Препарат заборонено застосовувати в період вагітності та годування грудьми.

Застосування в дитячому віці

Згідно з інструкцією, Пефлоксацин протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок (якщо кліренс креатиніна становить менше 20 мл/хв) необхідно знизити дози препарату: при застосуванні двічі на добу разова доза повинна становити 50% від середньої дози, при застосуванні один раз на добу призначають повну разову дозу.

При порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки необхідно скоригувати режим дозування препарату: при легких порушеннях призначають за 400 мг Пефлоксацина на добу, при порушеннях середнього ступеня тяжкості - по 400 мг кожні 36 годин, а при важких порушеннях інтервал між прийомами препарату повинен бути збільшений до 48 годин. Тривалість терапії у пацієнтів з порушеннями функції печінки не повинна перевищувати 30 днів.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з пефлоксацином:

• Аміноглікозиди - сприяють синергізму до синегнійної палички;
• Непрямі ^ агулянти - можуть посилювати свою дію;
• Циметидин - призводить до підвищення T¹/₂ пефлоксацину і зниження загального кліренсу;
• Теофіллін - уповільнює свій метаболізм у печінці і підвищує концентрацію в плазмі крові;
• Антациди, що містять магнію гідроксид і алюмінію гідроксид - уповільнюють абсорбцію пефлоксацину.

Розчин для інфузій не можна змішувати з препаратами, що містять іони хлору.

Аналоги

Аналогами Перфлоксацина є: Юнікпеф, Пефлоксабол, Абактал, Пефлоксацин-АКОС.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей. Зберігати в захищеному від світла, сухому, прохолодному місці. Температура зберігання розчину - 10-25 ° С (не заморожувати).

Термін придатності: таблетки - 3 роки; розчин - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Пефлоксацина

Препарат досить добре переноситься пацієнтами і ефективний щодо збудників цілої низки інфекційних захворювань. У деяких відгуках про Пефлоксацина описуються випадки виникнення фотосенсибілізації в період проведення протимікробного лікування, а також поява гіркоти в роті і легкої нудоти.