Левотироксин

Левотироксин: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Levothyroxine

Код ATX: Н03АА01

Діюча речовина: левотироксин натрію (levothyroxine sodium)

Виробник: Борисівський завод медичних препаратів (Білорусь), ВАТ «Валента Фармацевтика» (Росія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Левотироксин - гормональний препарат, що застосовується для діагностики, лікування та профілактики хвороб щитовидної залози.

Форма випуску та склад

Левотироксин випускають у формі таблеток: плоскоциліндричних, білого або білого з кремуватим відтінком кольору (по 10 або 25 шт. в контурних коміркових упаковках, по 1, 2 або 5 упаковок в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: левотироксин натрію - 25, 50 або 100 мкг;
• Допоміжні компоненти: молочний цукор (лактоза), тальк, Коллідон 25, дигідрат гідрофосфат кальцію, стеарат магнію.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левотироксин - це синтетичний гормон щитовидної залози [лівовертальна форма тироксину (Т4)], який при введенні ззовні відшкодовує нестачу гормону, продукованого щитовидною залозою. Підсилюючи потребу тканин в кисні, він є стимулятором їх зростання і диференціювання, а також підвищує рівень базального метаболізму жирів, вуглеводів і білків. При прийомі в малих дозах для левотироксину характерний анаболічний, а в значних дозах - катаболічний ефект. Речовина сприяє активізації енергетичних процесів, що позитивно впливає на функції печінки, нирок, серцево-судинної системи та ЦНС.

Левотироксин бере участь у процесах метаболізму в печінці і переходить в активну форму Т3, що впливає на обмін речовин і формування тканин. Механізм дії пояснюється пов'язуванням з геномом і нормалізацією обміну в мітохондріях. Застосування препарату у високих дозах знижує продукування тиреотропного гормону. Також він використовується для лікування гіпотиреозу, причому ефект від лікування спостерігається через 3-4 дні після початку курсу терапії. При призначенні Левотироксина хворим з дифузним зобом відзначається зменшення розмірів щитоподібної залози приблизно за 3-6 місяців.

Фармакокинетика

Після перорального прийому приблизно 80% дози левотироксину абсорбується у верхньому відділі тонкої кишки. Всмоктуваність препарату знижується після прийому їжі. Максимальний вміст речовини в плазмі крові реєструється через 6 годин. Ступінь пов'язування з білками плазми становить 99%.

Лікувальний ефект настає через 3-5 діб після початку терапії. Метаболізм левотироксину здійснюється в тканинах головного мозку, печінці, нирках, м'язах з утворенням трийодтиронина, що володіє більш вираженою гормональною активністю. Період напіввідання дорівнює 6-7 дням. Левотироксин елімінується через нирки і виводиться з жовчю (до 15% введеної дози).

Покази застосування

• Еутіреоїдний зоб;
• Гіпотиреоз;
• Зоб після видалення щитовидної залози (як замісної терапії і як профілактика);
• Рак щитовидної залози (після проведення оперативного лікування);
• Дифузний токсичний зоб: після досягнення еутіреоїдного стану на тлі проведення тиреостатичного лікування (як монотерапія або одночасно з іншими препаратами).

Також препарат застосовують як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.

Протипоказання

• Нелікований тиреотоксикоз;
• Гострий міокардит, гострий інфаркт міокарда;
• Нелікована недостатність надниркових працівників;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Згідно з інструкцією, Левотироксин слід приймати з обережністю за наявності серцево-судинних захворювань: ішемічної хвороби серця (атеросклерозу, стенокардії, інфаркту міокарда в анамнезі), аритмій, артеріальної гіпертензії. Також потрібно дотримуватися обережності при застосуванні Левотироксина хворим з цукровим діабетом, тривалим гіпотиреозом з важким перебігом, синдромом мальабсорбції (може знадобитися корекція дози).

Терапія з приводу гіпотиреозу в період вагітності повинна тривати. Одночасне застосування з тиреостатиками протипоказано. Препарат, що годують жінкам, необхідно приймати з обережністю під наглядом лікаря, зі суворим дотриманням призначених доз.

Інструкція щодо застосування Левотироксина: спосіб і дозування

Левотироксин приймають всередину, в ранковий час натощак (за 30 хвилин до їжі), запиваючи невеликою кількістю рідини (1/2 склянки води). Розжовувати таблетку не слід.

Добову дозу препарату визначають індивідуально на підставі показань.

Під час проведення замісного лікування гіпотиреозу пацієнтам до 55 років без серцево-судинних захворювань Левотироксин призначають у добовій дозі 1,6-1,8 мкг/кг маси тіла; хворим від 55 років або за наявності порушень серцево-судинної системи - 0,9 мкг/кг маси тіла. Розрахунок дози при значному ожирінні потрібно робити на «ідеальну вагу».

На початковому етапі проведення замісної терапії при гіпотиреозі хворим молодше 55 років без серцево-судинних захворювань препарат призначають у таких добових дозах:

• Жінки: 75-100 мкг;
• Чоловіки: 100-150 мкг.

За наявності серцево-судинних захворювань або хворим віком від 55 років Левотіроксин призначають у початковій дозі 25 мкг на день. До нормалізації рівня тиреотропного гормону в крові 1 раз на 2 місяці проводять збільшення дози на 25 мкг. У разі розвитку або погіршення кардіальних симптомів потрібно провести корекцію кардіального лікування.

При лікуванні вродженого гіпотиреозу Левотироксин призначають залежно від віку (добова доза/доза в розрахунку на масу тіла):

• 0-6 місяців: 25-50 мкг/10-15 мкг/кг;
• 6-12 місяців: 50-75 мкг/6-8 мкг/кг;
• 1-5 років: 75-100 мкг/5-6 мкг/кг;
• 6-12 років: 100-150 мкг/4-5 мкг/кг;
• Понад 12 років: 100-200 мкг/2-3 мкг/кг.

При інших показаннях призначають наступний режим дозування:

• Еутіреоїдний зоб (лікування та профілактика рецидиву після його хірургічного лікування): 75-200 мкг на день;
• Тиреотоксикоз (комплексна терапія): 50-100 мкг на день;
• Рак щитоподібної залози (супресивна терапія): 50-300 мкг на день.

Перед проведенням тесту тиреоїдної супресії Левотироксин призначають по 75 мкг на день за 4 і 3 тижні до проведення тесту, за 2 і 1 тиждень - по 150-200 мкг на день.

Добову дозу Левотироксина грудним дітям дають за 30 хвилин перед першим годуванням в один прийом. Таблетку слід розчинити у воді до стану тонкої зважі (готують безпосередньо перед прийомом).

У хворих з важкою формою тривалого гіпотиреозу терапію необхідно починати з особливою обережністю з невеликих доз (12,5 мкг на день). Збільшення дози до підтримувальної проводять через більш тривалі інтервали часу - кожні 2 тижні на 12,5 мкг на день. Таким хворим потрібно частіше визначати рівень тиреотропного гормону в крові.

Левотироксин при гіпотиреозі приймають, як правило, протягом усього життя. При тиреотоксикозі препарат слід застосовувати одночасно з тиреостатиками після досягнення еутіреоїдного стану.

У всіх випадках тривалість терапії визначається лікарем.

Побічні дії

При правильному застосуванні Левотироксина побічні дії, як правило, не розвиваються.

У разі наявності гіперчутливості до компонентів препарату можуть виникати алергічні реакції.

Передозування

Під час передозування спостерігається тиреотоксичний криз, що проявляється такими симптомами, як гіпергідроз, тахікардія, зниження маси тіла, екзофтальм, тремор пальців. У цьому випадку необхідно знизити дозу препарату. У разі гострої інтоксикації рекомендується плазмаферез і промивання шлунка. Також допускається призначення глюкокортикостероїдів, колестираміна, серцевих глікозидів, бета-адреноблокаторів і проведення оксигенотерапії. Протипоказаний прийом антитіреоїдних препаратів.

Особливі вказівки

При гіпотиреозі, обумовленому ураженням гіпофізу, слід з'ясувати, чи супроводжує захворювання недостатність кори надниркових працівників. У цьому випадку, щоб уникнути розвитку гострої надникової недостатності, замісну терапію глюкокортикостероїдами необхідно починати до початку терапії гіпотиреозу тиреоїдними гормонами.

Застосування під час вагітності та лактації

У вагітних пацієнток і матерів, які годують, Левотіроксін застосовується тільки під наглядом фахівця. Поєднання препарату з тиреостатичними засобами протипоказано, оскільки підвищує ризик розвитку гіпотиреозу біля плоду.

Застосування в похилому віці

У пацієнтів похилого віку, які тривалий час страждають від гіпотиреоїдизму, лікування препаратом рекомендується починати поступово.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Левотироксина з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти:

• Непрямі ^ агулянти: посилення їх дії (може вимагати зменшення їх дози);
• Трициклічні антидепресанти: посилення їх дії;
• Естрогеновмісні препарати: збільшення вмісту тироксин-зв'язувального глобуліну (може знадобитися збільшення дози левотироксину натрію);
• Інсулін, пероральні гіпоглікемічні препарати: збільшення потреби в них;
• Серцеві глікозиди: зниження їх дії;
• Колестирамін, колестіпол, гідроксид алюмінію: зниження плазмової концентрації левотироксину натрію;
• Анаболічні стероїди, аспарагіназа, тамоксифен: фармакокинетична взаємодія на рівні пов'язування з білками;
• Фенітоїн, саліцилати, клофібрат, фуросемід (у високих дозах): збільшення вмісту не пов'язаного з білками плазми крові левотироксина натрію;
• Соматотропін: прискорення закриття епіфізарних зон зростання;
• Фенобарбітал, карбамазепін, рифампіцин: збільшення кліренсу лівотироксину натрію (може знадобитися збільшення його дози).

Аналоги

Аналогами Левотироксіна є: Еутірокс, Баготірокс, L- тіроксин.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 ° C.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Відгуки про Левотироксина

Відгуки про Левотироксина, які залишають фахівці, говорять про те, що лікування необхідно проводити, обов'язково контролюючи зміст ТТГ. Його підвищення свідчить про необхідність збільшення дози. На початковому етапі лікарі радять враховувати вік хворого і наявність захворювань серцево-судинної системи. Метаболічний статус найкраще відновлювати поступово, починаючи з мінімальних доз. Більшості пацієнтів доводиться приймати Левотироксин все життя, оскільки гіпотиреоз не піддається повному вилікуванню. Пацієнти повідомляють, що поліпшення стану настає через кілька тижнів, а максимальний ефект досягається через 3 ‒ 6 місяців після початку терапії.

Хворі стверджують, що препарат добре переноситься і при правильному підборі дози не впливає на функцію серцево-судинної системи. Однак зустрічаються повідомлення про побічні реакції, що проявляються у вигляді безсоння, тремору рук, стенокардичних болів, аритмії, тахікардії. Якщо порівнювати Левотироксин і його аналог Еутірокс (виробництво Німеччина), то при ідентичній діючій речовині і однаковому впливі на організм останній відрізняється більш широким вибором доз, що дозволяє лікарю підібрати найбільш оптимальне лікування залежно від клінічної картини.

Деякі люди використовують Левотироксин для схуднення при заняттях бодібілдингом, оскільки він стимулює ЦНС, підвищує працездатність, сприяє спалюванню жиру, інтенсифікує теплопродукцію і процеси метаболізму. Його ефективність виявляється більшою, ніж у більшості жироспалювачів. Відзначається, що використовувати його в таких цілях краще, ніж трийодтиронин. Однак зрідка прийом препарату не дає результатів, особливо якщо пацієнт дотримується низьковуглеводної дієти, що гальмує перетворення левотироксину на трийодтиронин. Тривалість курсу лікування з метою схуднення повинна становити від 4 до 6 тижнів. Фахівці рекомендують починати застосування Левотироксина з добової дози 50 мкг, розділивши її на 2 прийоми протягом першої половини дня. Потім дозу збільшують до 150 ‒ 300 мкг на добу, розділяючи її на 2-3 прийому. При виникненні болів в області серця, учащеного серцебиття, тривожності і занепокоєння призначають рібоксин, аспаркам і бета-блокатори. Останнім часом Левотироксин використовується для спалювання жиру рідше через можливі побічні реакції.