Лефлуномід

Пацієнтам, у яких розвиваються важкі дерматологічні побічні реакції та/або важкі інфекції, слід припинити терапію лефлуномідом і негайно почати процедуру «відмивання».

Потрібен ретельний контроль хворих з туберкуліновою реактивністю у зв'язку з ризиком активації туберкульозу.

Під час проведення терапії лефлуномідом через тривалий T_1/2 проводити вакцинацію пацієнтів живими вакцинами не рекомендується.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Прийом Лефлуноміда може супроводжуватися такими побічними реакціями, як головний біль і запаморочення, у зв'язку з чим під час лікування слід дотримуватися обережності, керуючи транспортними засобами і виконуючи роботи, що потребують посиленої концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Застосування під час вагітності та лактації

Лефлуномід протипоказано приймати при вагітності. Лікар зобов'язаний поінформувати пацієнток дітородного віку, що при настанні вагітності протягом 2 років після припинення терапії лефлуномідом висока ймовірність тератогенного впливу препарату на плід.

До початку терапії слід виключити вагітність, а при підозрі на її наступ під час лікування потрібно негайно повідомити про це лікаря, який зобов'язаний повідомити хворому про можливий вплив препарату на розвиток плоду. Швидко знизити плазмову концентрацію активного метаболіту при підозрі на вагітність можливо за допомогою процедури «відмивання», яка значно зменшить ризик впливу лефлуноміда на плід.

Приймаючі Лефлуномід пацієнтки при бажанні завагітніти повинні припинити лікування і домогтися зниження концентрації активного метаболіту А771726 до < 0,02 мг/л, слідуючи одному з двох способів:

1. Очікування: вважається, що рівень концентрації метаболіту стає нижче 0,02 мг/л через 2 роки після припинення прийому Лефлуноміда. У цей період потрібно утримуватися від зачаття, а після 2-річного періоду визначити концентрацію в плазмі крові А771726 з повторним виміром як мінімум через 14 днів. Якщо обидва показники нижче 0,02 мг/л, то ризик тератогенного ефекту відсутній.
2. «Відмивання»: протягом 11 днів приймають колестирамін по 8 г 3 рази на добу або подрібнене в порошок активоване вугілля по 50 г 4 рази на добу, після чого визначають концентрацію в плазмі крові А771726 з повторним виміром як мінімум через 14 днів. Якщо обидва показники нижче 0,02 мг/л, то ризик тератогенного ефекту відсутній. При концентрації метаболіту більше 0,02 мг/л слід розглянути питання про проведення повторної процедури «відмивання».

Незалежно від обраного способу виведення з організму лефлуноміда, запліднення рекомендується планувати тільки через 1,5 місяця після встановлення плазмової концентрації активного метаболіту менше 0,02 мг/л.

Всім жінкам дітородного віку по завершенні терапії рекомендується пройти процедуру «відмивання».

У зв'язку з тим, що лефлуномід і його метаболіти під час лактації проникають у грудне молоко, препарат протипоказано призначати жінкам, які годують.

Застосування в дитячому віці

У педіатричній практиці Лефлуномід протипоказано застосовувати для лікування дітей і підлітків віком до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку препарату в цій віковій групі.

При порушеннях функції нирок

Лефлуномід протипоказано застосовувати пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю.

При порушеннях функції печінки

Лефлуномід протипоказано застосовувати при порушенні функції печінки.

Застосування в похилому віці

Не потрібно коригувати дози Лефлуноміда у пацієнтів старше 65 років.

Лікарська взаємодія

Можливе посилення побічних реакцій при недавньому/супутньому застосуванні гепато- або гематотоксичних лікарських засобів, або при прийомі цих препаратів після лікування лефлуномідом без проведення процедури «відмивання».

Контрацептивна активність пероральних протизаплідних препаратів внаслідок проведення процедури «відмивання» з колестираміном або активованим вугіллям може бути знижена, оскільки ці кошти можуть впливати на абсорбцію прогестагенів і естрогенів. Тому пероральні протизаплідні засоби не гарантують необхідного рівня контрацепції в цей період.

За даними досліджень in vitro виявлено, що А771726 інгібує активність ізоферменту CYP2C9. Тому не можна виключити розвитку небажаних реакцій лікарської взаємодії в разі одночасного застосування Лефлуноміда з метаболізованими даною ферментною системою препаратами, такими як варфарин, фенітоїн, толбутамід.

Аналоги

Аналогами Лефлуноміда є: Арресто, Арава, Лефлуномід Канон, Лефлайд, Лефомід, Елафра, Ралеф та інші.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і вологи місці. Берегти від дітей.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Лефлуноміда

За відгуками, Лефлуномід у багатьох пацієнтів викликає сильні побічні реакції, до того ж відзначають, що він далеко не завжди ефективний. Проте літні люди обурюються, що його виключили зі списку життєво важливих лікарських засобів і не видаватимуть за показаннями безкоштовно. Вартість препарату всі вважають надмірно високою.