І колестирамін, і активоване вугілля можуть знижувати абсорбцію прогестагенів і естрогенів, тому використання пероральних контрацептивних засобів у період «відмивання» не дає повної гарантії захисту від настання вагітності. Рекомендується використовувати альтернативні методи.
У дослідженнях на тваринах встановлено, що препарат проникає в грудне молоко, тому Лефлуномід Канон протипоказаний у період лактації.
Застосування в дитячому віці
Протипоказаний Лефлуномід Канон дітям і підліткам до 18 років.
При порушеннях функції нирок
Не призначають Лефлуномід Канон пацієнтам з помірною і важкою нирковою недостатністю (КК нижче 60 мл/хв), оскільки досвід клінічного спостереження обмежений.
Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування препарату для пацієнтів з легким ступенем ниркової недостатності відсутні.
При порушеннях функції печінки
При порушеннях функції печінки і важкої гіпопротеінемії застосування Лефлуноміда Канон протипоказано.
Не рекомендується призначення препарату пацієнтам з попередніми гострими/хронічними захворюваннями печінки, а також хворим, у яких до початку лікування рівень АЛТ в 2 рази перевищує верхню межу норми.
Застосування в похилому віці
Не потрібно коригування дози для пацієнтів старше 65 років.
Лікарська взаємодія
Попереднє і одночасне з лефлуномідом застосування гепатотоксичних (включаючи етанол) або гематотоксичних засобів, а також прийом цих препаратів після скасування лефлуноміда без процедури «відмивання» можуть сприяти посиленню побічних ефектів.
Не виявлено лікарську взаємодію лефлуноміда (у добовій дозі 10-20 мг) і метотрексата (у тижневій дозі 10-25 мг) у пацієнтів з ревматоїдним артритом.
Якщо немає необхідності проведення процедури «відмивання», не слід приймати активоване вугілля і колестирамін, оскільки вони знижують концентрацію активного метаболіту в крові.
Застосування імунодепресантів підвищує небезпеку розвитку інфекційних і злоякісних захворювань, особливо лімфопроліферативних.
Проводилося дослідження взаємодії лефлуноміда з трифазними пероральними контрацептивними засобами, що містять 30 мкг етинілестрадіолу. Зниження протизаплідного ефекту не виявлено. Фармакокинетика А771726 також відповідала необхідному діапазону.
Пацієнтам, які приймають кортикостероїди та/або НВП, можна продовжувати їх прийом після початку лікування лефлуномідом.
До теперішнього часу точно не встановлені ферменти, які беруть участь у метаболізмі самого лефлуноміда і його метаболітів. У дослідженнях in vivo взаємодії препарату з циметидином, який є неспецифічним інгібітором цитохрому Р450, істотні зміни не виявлені. Після введення одноразової дози лефлуноміда добровольцям, які тривалий час отримували рифампіцин (неспецифічний індуктор цитохрому Р450), було відзначено підвищення пікових концентрацій А771726 приблизно на 40%, проте площа під кривою «концентрація - час» (AUC) істотно не змінилася. Механізм цього ефекту невідомий. Дослідження in vitro показали, що головний метаболіт препарату пригнічує активність цитохрому Р4502С9 (CYP2C9). Під час клінічних досліджень не були зареєстровані будь-які порушення у пацієнтів, які отримують одночасно лефлуномід і НВП, що метаболізуються CYP2C9. Особливу обережність рекомендується дотримуватися при поєднаному використанні інших препаратів, які метаболізуються за допомогою CYP2C9, але не є НПВП, таких як толбутамід, варфарин, фенітоїн. Є дані про підвищення протромбінового часу при спільному застосуванні варфарину з лефлуномідом.
Дані спостережень щодо комбінованого застосування лефлуноміда і протималярійних препаратів, що використовуються в ревматології (наприклад, хлорохіна, гідроксихлорохіну), D-пеніцилламіну, препаратів золота, азатіоприну та інших імунодепресивних засобів до теперішнього часу відсутні. Ризики комбінованої терапії, особливо тривалої, невідомі. Передбачається, що спільне застосування зазначених препаратів може стати причиною розвитку додаткової і навіть синергідної токсичності (наприклад, гематотоксичності або гепатотоксичності), тому небажано призначення Лефлуноміда Канон у поєднанні з іншими базисними препаратами, наприклад, з метотрексатом.
Попереднє, одночасне або подальше застосування потенційно мієлотоксичних агентів може підвищувати ризик розвитку гематологічних ефектів.
Відсутні клінічні дані щодо ефективності та безпеки вакцинації пацієнтів, які отримують Лефлуномід Канон. Не рекомендується проведення імунізації живими вакцинами. При плануванні щеплення за допомогою живої вакцини необхідно враховувати тривалий період виведення препарату з організму після його скасування.
Аналоги
Аналогами Лефлуноміда Канон є Арава, Лефлайд, Лефлуномід, Лефомід, Оренсія, Ралеф, Елафра та ін.
Терміни та умови зберігання
Умови зберігання: сухе, захищене від світла і недоступне для дітей місце, температура - не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Лефлуноміда Канон
Згідно з відгуками, Лефлуномід Канон є дієвим імунодепресивним засобом, який затримує розвиток структурних пошкоджень суглобів і значно зменшує симптоми захворювання, такі як біль у суглобах, відчуття скутості вранці, підвищена втома, м'язові болі. Лікування хоч і тривале, але ефективне.
З побічних ефектів описують зниження апетиту і зменшення маси тіла, розвиток анемії, однак у міру продовження терапії вони поступово зникали.
До нестачі Лефлуноміда Канон, як правило, відносять його досить високу вартість, оскільки курс терапії тривалий.
