Кларитин

Кларитін: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Claritin

Код ATX: R06AX13

Діюча речовина: лоратадін (loratadine)

Виробник: Schering-Plough Labo N. V. (Бельгія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Кларитин - протиалергічний засіб, блокатор гістамінових H1-рецепторів.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Кларитина:

• Таблетки: овальної форми з однорідною структурою білого або майже білого кольору, на стороні з розділовою ризиком нанесено число «10» і товарний знак «Чашка і колба», друга сторона гладка (по 7, 10 або 15 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2 або 3 блістера);
• Сироп: прозора жовтуватого кольору або безбарвна рідина без видимих частинок (по 60 або 120 мл у темних скляних флаконах, у картонній пачці 1 флакон у комплекті з ложкою-дозатором або градуйованим шприцом на 5 мл).

Діюча речовина - лоратадин:

• 1 таблетка - 10 мг;
• 1 мл сиропу - 1 мг.

Допоміжні компоненти:

• Таблетки: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнія стеарат;
• Сироп: гліцерол, пропіленгліколь, ароматизатор штучний (персиковий), лимонної кислоти моногідрат (або лимонна кислота безводна), цукрозу (гранульована), натрію бензоат, воду очищено.

Фармакологічні властивості

Для Кларитина характерні протиалергічні, антигістамінні і протизудні властивості.

Фармакодинаміка

Лоратадін є трициклічним з'єднанням, що має виражену антигістамінну дію, і являє собою селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Протиалергічний ефект настає незабаром після прийому і триває досить довго. Лоратадін починає діяти протягом 30 хвилин після перорального прийому лікарського засобу. Пікова фаза антигістамінного ефекту відзначається через 8-12 годин після початку дії препарату і триває понад 1 доби.

Лоратадін не долає гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на функціонування ЦНС (центральної нервової системи). Під час його прийому не виявлено седативної або антихолінергічної дії, що має клінічну значимість, тому препарат не провокує сонливість і не знижує швидкість психомоторних реакцій при використанні в терапевтичних дозах. Прийом Кларитіна не стає причиною подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Тривала терапія не супроводжувалася змінами показників життєво важливих функцій, електрокардіографії, даних лабораторних досліджень або результатів фізикального огляду, що мають клінічне значення. Для лоратадіна не характерна значуща селективність по відношенню до Н2-гістамінових рецепторів. Речовина не є інгібітором зворотного захоплення норепінефріну і практично не діє на функцію водія ритму або стан серцево-судинної системи.

Фармакокинетика

Лоратадін добре і з високою швидкістю всмоктується в ЖКТ. Його максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 1-1,5 години після прийому, а максимальна концентрація його фармакологічно активного метаболіту дезлоратадину - через 1,5-3,7 години. При прийомі Кларитина разом з їжею час досягнення максимальної концентрації лоратадіну і його метаболіту збільшується приблизно на 1 годину, проте біодоступність препарату при цьому не змінюється. Максимальний рівень лоратадину і дезлоратадину в крові не залежить від прийому їжі.

У хворих з хронічними дисфункціями нирок площа під кривою «концентрація ‒ час» (AUC) і максимальна концентрація лоратадину і його основного метаболіту збільшуються порівняно з хворими з нормальною нирковою функцією. При цьому періоди напіввідання лоратадину і дезлоратадину ідентичні таким у здорових пацієнтів. У хворих з алкогольним ураженням печінки максимальна концентрація і AUC лоратадину і дезлоратадину зростають в 2 рази в порівнянні з аналогічними показниками у хворих з нормальною функцією печінки.

Лоратадін відрізняється високим ступенем зв'язування з білками плазми (97-99%), тоді як його метаболіт демонструє помірний ступінь зв'язування (73-76%).

У процесі метаболізму лоратадін переходить у дезлоратадин за допомогою системи цитохрому Р450 3А4 і меншою мірою - системи цитохрому Р450 2D6. Його екскреція здійснюється через нирки (приблизно 40% прийнятої перорально дози) і через кишечник (приблизно 42% прийнятої перорально дози) протягом більше 10 діб, в основному у вигляді кон'югованих метаболітів. Близько 27% дози лоратадіну виводять зі сечею протягом 24 годин після прийому Кларитина. Менше 1% лоратадину виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 годин після прийому лікарського засобу.

Біодоступність лоратадину і дезлоратадину прямо пропорційна прийнятій всередину дозі Кларитина. Їх фармакокинетичні профілі у дорослих і літніх добровольців з хорошим станом здоров'я виявилися практично аналогічні.

Період напіввідання лоратадину становить 3 ‒ 20 годин (в середньому 8,4 години). Цей показник для дезлоратадину дорівнює 8,8 ‒ 92 годинам (в середньому 28 годин). У пацієнтів похилого віку період напіввідання для діючої речовини Кларитина і його метаболіту становить 6,7 ‒ 37 годин (в середньому 18,2 години) і 11 ‒ 39 годин (в середньому 17,5 години) відповідно. Цей показник зростає при алкогольному ураженні печінки (визначається ступенем тяжкості захворювання) і залишається незмінним у хворих з хронічною нирковою недостатністю.

Процедура гемодіалізу, яка проводиться у пацієнтів з дисфункціями нирок, не впливає на фармакокинетичні параметри лоратадину і дезлоратадину.

Покази застосування

• Усунення симптомів, пов'язаних з цілорічним і сезонним алергічним ринокон'юнктивітом (свербіж слизової оболонки носа, чхання, ринорея, сльозотеча, відчуття свербіння і печіння в очах);
• Шкірні захворювання алергічного генезу;
• Хронічна ідіопатична крапивниця.

Протипоказання

• Період грудного вигодовування;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Крім цього, застосування Кларитина протипоказано:

• Таблетки: лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози, порушення переносимості галактози; вік до 3 років;
• Сироп: дефіцит цукрорази або ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 2 років.

З обережністю рекомендується призначати препарат хворим у період вагітності і при важких порушеннях функції печінки.

Інструкція щодо застосування Кларитина: спосіб і дозування

Сироп і таблетки Кларитин приймають перорально 1 раз на добу в будь-який зручний час, незалежно від прийому їжі.

Рекомендоване дозування має вікові обмеження і залежить від ваги хворого:

• Пацієнти старше 12 років: по 10 мг (1 таблетка або 10 мл сиропу);
• Діти від 2 до 12 років: при вазі до 30 кг - по 5 мг (1/2 таблетки або 5 мл сиропу), при вазі 30 кг і вище - по 10 мг.

Дітям від 2 до 3 років рекомендується застосування Кларитина у формі сиропу.

Для хворих (дорослих і дітей) з важким порушенням функції печінки застосування препарату призначають через день у звичайних дозах.

При хронічній нирковій недостатності і у хворих похилого віку корекція дози Кларитина не потрібна.

Побічні дії

Згідно з інструкцією, Кларитин може викликати побічні дії:

• З боку нервової системи: нервозність (у дітей), сонливість, головний біль, безсоння; дуже рідко - стомлюваність, запаморочення;
• З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія, серцебиття;
• З боку травної системи: підвищення апетиту (у дорослих); дуже рідко - шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), сухість у роті, порушення функції печінки;
• З боку шкірних покривів: дуже рідко - алопеція;
• Алергічні реакції: дуже рідко - анафілаксія, висип.

Передозування

Запідозрити передозування Кларитина можна за такими симптомами, як головний біль, тахікардія, сонливість. У цьому випадку необхідно негайно звернутися до лікаря. Як лікування зазвичай призначається підтримувальна і симптоматична терапія. Допускається промивання шлунка і прийом адсорбентів (активоване вугілля в подрібненому вигляді змішують з водою).

Лоратадін не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнта.

Особливі вказівки

Антигістамінні засоби можуть спотворювати результати шкірних проб, тому прийом Кларитина рекомендується припинити за 48 годин до проведення діагностичних досліджень шкіри.

Оскільки у деяких пацієнтів дія препарату може викликати стан сонливості рекомендується в період терапії дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами.

Застосування під час вагітності та лактації

Безпека прийому лоратадину в період вагітності на даний момент точно не підтверджена. Тому застосування Кларитина можливе тільки в разі, якщо ймовірна користь лікування для матері перевищує потенційні ризики для плоду.

Лоратадін і дезлоратадин проникають у грудне молоко, тому при призначенні лікарського засобу в період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.

При порушеннях функції нирок

Для хворих з нирковою недостатністю початкова доза повинна становити 10 мг [1 таблетка Кларітін або 10 мл (2 чайні ложки) сиропу] через день.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю початкова доза препарату не повинна перевищувати 10 мг [1 таблетка або 10 мл (2 чайні ложки) сиропу] через день.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні дія Кларитина не посилює вплив алкоголю на нервову систему.

При поєднанні Кларитина з еритромицином, кетоконазолом або циметидином відбувається незначне підвищення в плазмі крові рівня концентрації лоратадину, але клінічних наслідків воно не має, включаючи також дані електрокардіографії.

Аналоги

Аналогами Кларитіна є: Лоратадін, Лоратадін-Акріхін, Лорагексал, Ломілан, Кларотадін, Кларідол, Лотарен, Кларісенс, Кларифер, Кларфаст, Кларіфарм, Клаллергін, Кларготіл, Алерприв, Еролін, Еріус.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 ° C. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки - 4 роки, сироп - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Відгуки про Кларитина

В інтернеті часто зустрічаються відгуки про Кларитину як у вигляді таблеток, так і у вигляді сиропу, але вони досить суперечливі. Багато пацієнтів повідомляють, що лікування препаратом виявилося досить ефективним. Однак деяким хворим довелося перервати курс лікування, оскільки у них симптоми алергії залишалися такими ж яскраво вираженими. Алергологи пояснюють це відмінністю причин і проявів алергічних захворювань у різних людей. Кларитин в якості засобу монотерапії не завжди може впоратися з подібними станами.

Відзначається, що, незважаючи на велику популярність Кларитина, і таблетки, і сироп не характеризуються таким широким спектром дії, щоб моментально усунути всю симптоматику алергії. Частина пацієнтів повідомляє про розвиток побічних реакцій, наприклад, шкірних висипань, головного болю, сонливості. При їх виникненні слід негайно звернутися до фахівця. Суворо протипоказано приймати Кларитин самостійно, без консультації з лікарем, оскільки самолікування може спровокувати загострення симптомів.