Кетотифен

Кетотифен: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Ketotifen

Код ATX: S01GX08

Діюча речовина: кетотифен (ketotifen)

Виробник: Ірбітський хімфармзавод (Росія), Розфарм, ТОВ (Росія), Sopharma (Болгарія), Оновлення ПФК (Росія), Balkanpharma (Болгарія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Кетотифен - протиалергічний засіб, стабілізатор мембран тучних клітин.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

• Таблетки: круглої, плоскоциліндричної форми, білого кольору, з фаскою та розділовою ризиком, зі слабким запахом або без нього (по 10 шт. в контурній комірковій упаковці, в картонній пачці 1, 2, 3, 4 або 5 упаковок);
• Сироп (по 100 мл у темних скляних флаконах, у картонній пачці 1 флакон у комплекті з мірним стаканчиком).

Активна речовина - кетотифена фумарат:

• 1 таблетка - 1,3 мг, що відповідає 1 мг кетотифену;
• 5 мл сиропу - 1 мг.

Допоміжні компоненти у складі таблеток: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, магнія стеарат.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кетотифен належить до групи циклогептатіофенонів і має виражену антигістамінну дію. Не є бронходилатуючим протиастматичним засобом.

Механізм дії препарату полягає в гальмуванні вивільнення гістаміну та інших медіаторів, вивільнених хмарними клітинами, блокуванні гістамінових H1-рецепторів, інгібуванні ферменту фосфодіестерази. Внаслідок цього ефекту в хмулових клітинах підвищується рівень циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ). Кетотифен пригнічує ефекти тромбоцито-активуючого фактора (PAF).

Запобігає появі астматичних нападів, а не купує їх, тому при прийомі препарату відзначається зменшення інтенсивності і тривалості нападів, а в окремих випадках - їх повне зникнення. Повною мірою терапевтична дія проявляється через 1,5-2 місяці після початку лікування.

Фармакокинетика

У шлунково-кишковому тракті всмоктується практично повністю, біодоступність - приблизно 50% внаслідок метаболізму при проходженні через печінку (ефект «першого проходження»). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. З білками плазми зв'язується близько 75%. Екскретується в грудне молоко, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Обсяг розподілу становить 2,7 л/кг.

Приблизно 60% від прийнятої дози препарату метаболізується в печінці шляхом деметилування, N-глюкурокон'югації і N-окислення. У результаті утворюються такі метаболіти: кетотифен-N-глюкуронід (неактивний), нор-кетотифен (фармакологічно активний з дією, аналогічною дії кетотифену), 10-гідроксі-кетотифен і N-оксид кетотифена (фармакологічна активність не визначена).

Близько 70% виводиться нирками у формі неактивних метаболітів, 0,8% - у незміненій формі. Вивід двофазний: період напіввідання першої фази становить від 3 до 5 годин, другий - близько 21 години.

У дітей старше 3 років метаболізм не відрізняється від аналогічного процесу у дорослих, проте спостерігається більш швидкий кліренс. Внаслідок цього пацієнтам 3 років і старше необхідно призначати добову дозу для дорослих.

Покази застосування

Згідно з інструкцією, Кетотифен у формі таблеток застосовують для лікування таких захворювань:

• Атопічна бронхіальна астма;
• Сезонний алергічний ринокон'юнктивіт (полліноз);
• Атопічний дерматит;
• Алергічний кон'юнктивіт;
• Алергічний риніт;
• Крапивниця.

Препарат у вигляді сиропу приймають для профілактики зазначених вище та інших алергічних захворювань, включаючи алергічний бронхіт.

Протипоказання

• Період грудного вигодовування;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Крім цього, протипоказанням до застосування таблеток є:

• Період вагітності;
• Вік до 3 років.

Не можна призначати сироп немовлятам віком до 6 місяців.

З обережністю рекомендується призначати:

• Таблетки: при печінковій недостатності та хворим на епілепсію;
• Сироп: період вагітності, особливо в I триместрі.

Інструкція щодо застосування Кетотифена: спосіб і дозування

• Таблетки: приймають перорально, вранці і ввечері під час їжі. Рекомендоване дозування для дорослих і дітей - по 1 таблетці 2 рази на добу, у важких випадках допускається збільшення дози для дорослих до 2 мг 2 рази на добу. Період лікування - 3 і більше місяців. Скасування препарату слід проводити поступово, протягом 2-4 тижнів;
• Сироп: приймають всередину вранці і ввечері під час їжі. Дозування для дорослих і дітей віком від 3 років - по 1 мг (5 мл) 2 рази на добу; для дітей з 6 місяців до 3 років - по 0,5 мг 2 рази на добу. Добову дозу для дорослих при необхідності можна підвищити до 4 мг.

Побічні дії

Застосування Кетотифена може викликати побічні ефекти:

• З боку нервової системи: запаморочення (при прийомі сиропу - легке), сонливість, уповільнення швидкості психічних реакцій (як правило, носять тимчасовий характер і проходять протягом декількох днів застосування);
• З боку сечовиділення: цистит, дизурія;
• З боку обміну речовин: збільшення маси тіла;
• З боку системи кроветворення: тромбоцитопенія.

Крім цього, при прийомі таблеток можуть виникнути:

• З боку нервової системи: відчуття втоми, седативний ефект; рідко - порушення сну, занепокоєння, нервозність (особливо часто у дітей);
• З боку травної системи: нудота, сухість у роті, блювота, запор, підвищення апетиту, гастралгія;
• Інші: шкірні алергічні реакції.

При прийомі сиропу побічними діями також можуть стати:

• З боку травної системи: можливе підвищення апетиту; рідко - сухість у роті, диспептичні симптоми.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, підвищена збудливість, ністагм, дезорієнтація, артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, блювота, ціаноз, задишка, кома, можлива поява судомів у дітей.

Лікування: промивання шлунка (при невеликому періоді часу з моменту прийому препарату), симптоматичне лікування. При судомному синдромі рекомендується призначати бензодіазепіни або барбітурати. У разі необхідності проводиться симптоматичне лікування з контролем серцевої діяльності. Під час передозування діалогове вікно неефективне.

Особливі вказівки

Терапевтичний ефект Кетотифена настає після 1-2 місяців застосування.

Попереднє застосування глюкокортикостероїдів, бета-адреностимуляторів, адренокортикотропних гормонів (АКТГ) у пацієнтів з бронхоспастичним синдромом і бронхіальною астмою слід продовжити після призначення кетотифену протягом 2 або більше тижнів до скасування, знижуючи поступово дози.

Різке скасування кетотифену може викликати рецидив астматичних симптомів, тому рекомендується припиняти прийом поступово, протягом від 2 до 4 тижнів.

При одночасному застосуванні з сиропом допускається зниження дози бронходилататорів.

Таблетки не призначені для купірування нападів бронхіальної астми.

При одночасному прийомі таблеток з пероральними гіпоглікемічними засобами, у хворих рекомендується контролювати вміст тромбоцитів у периферичній крові.

При чутливості до седативної дії перші 2 тижні лікування хворим рекомендується приймати препарат малими дозами.

У період застосування Кетотифена необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та механізмами, а також занять тими видами діяльності, виконання яких потребує високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Застосування під час вагітності та лактації

Кетотифен у формі сиропу заборонено застосовувати в період вагітності та лактації.

Таблетки Кетотифен заборонено застосовувати в I триместрі вагітності, а в II і III триместрах препарат призначається з обережністю тільки в тих випадках, коли передбачуваний ризик для плоду нижче потенційної користі для матері.

При необхідності застосування таблеток у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування в дитячому віці

Сироп Кетотифен заборонено застосовувати для лікування пацієнтів віком до 6 місяців.

Таблетки Кетотифен заборонено застосовувати для лікування пацієнтів віком до 3 років.

При порушеннях функції печінки

При печінковій недостатності препарат у формі сиропу і таблеток слід застосовувати з обережністю.

Застосування в похилому віці

При лікуванні пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Лікарська взаємодія

При поєднанні з антигістамінними, снодійними засобами та етанолом Кетотіфен посилює їх дію.

Одночасне застосування кожної з лікарських форм з пероральними гіпоглікемічними препаратами: зростає ризик розвитку тромбоцитопенії.

Сироп підвищує активність седативних засобів.

Аналоги

Аналогами Кетотифена є: Задитен, Кетотифен Софарма, Кетотифен-Рос.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25 ° C.

Берегти від дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Кетотифена

Відгуки про Кетотифена свідчать, що цей препарат є недорогим ефективним антигістамінним засобом. Як недоліки користувачі вказують тривалість курсу терапії та побічні ефекти (особливо підвищену сонливість).