Голдлайн

Голдлайн: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Goldline

Код ATX: A08AA10

Діюча речовина: сибутрамін (sibutramine)

Виробник: Ізварине Фарма, ТОВ (Росія)

Актуалізація опису та фото: 03.11.2021

Голдлайн - препарат центральної дії для медикаментозного лікування ожиріння.

Форма випуску та склад

Голдлайн випускається у вигляді капсул: розмір № 2, тверді желатинові, в дозі 10 мг - з жовтим корпусом і блакитною кришечкою, в дозі 15 мг - з білим корпусом і блакитною кришечкою; всередині капсул - порошок від майже білого до білого кольору (по 10 шт. у блістерах, у картонній пачці 1, 3, 6, 9 або 12 блістерів).

В 1 капсулі містяться:

• діюча речовина: сибутраміна гідрохлориду моногідрат - 10 мг або 15 мг;
• допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнія стеарат, кремнія діоксид колоїдний;
• склад кришечки капсули: желатин, барвник діамантовий блакитний, барвник фуксин кислий (D і C33), натрія лаурілсульфат, титану діоксид;
• склад корпусу капсули: желатин, натрія лаурілсульфат, титану діоксид; додатково у складі корпусу капсули жовтого кольору - барвник хінолін жовтий, барвник сонячний захід сонячний захід жовтий.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Голдлайн - препарат центральної дії для медикаментозного лікування ожиріння. Активна речовина - сибутрамін, є пролекарством. Механізм його дії обумовлений здатністю первинних і вторинних амінів, що утворилися в результаті метаболізму сибутраміну, інгібувати зворотне захоплення моноамінів (головним чином серотоніну і норадреналіну). В результаті збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів активізуються центральні серотонінові 5НТ-рецептори та адренорецептори, викликаючи збільшення почуття насичення. Це сприяє зниженню потреби в їжі та посиленню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на бурую жирову тканину.

Зменшення ваги тіла супроводжується підвищенням рівня концентрації в сироватці крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВП) і зниженням кількості тригліцеридів, сечової кислоти, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНП), загального холестерину.

Дія сибутраміну і його метаболітів не впливає на вивільнення моноамінів і не інгібує моноаміноксидазу (МАО). Вони не володіють спорідненням до серотонінових (5НТ₁-, 5HT_1A-, 5HT_1B-, 5НТ_2А-, 5НТ_2С-), адренергічних (бета₁-, бета₂-, бета₃-, альфа₁-, альфа₂-), допамінових (D₁- і D₂-), H1-гістамінових, мускаринових, бензодіазепінових рецепторів, іонотропарних рецепторів, Глторам, Мавтамів,

Фармакокинетика

Після прийому Голдлайна всередину відбувається швидке всмоктування не менше 77% сибутраміну зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При першому проходженні через печінку він метаболізується під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням моно- і дідесметилсибутраміну, що є активними метаболітами.

Після прийому Голдлайна 15 мг максимальна концентрація (C_max) сибутраміну досягається через 1,2 години, C_max активних метаболітів - через 3-4 години. C_max монодесметилсибутраміну в середньому становить 4 нг/мл, дідесметилсибутраміну - 6,4 нг/мл. При одночасному прийомі їжі час досягнення C_max метаболітів збільшується на 3 години, знижуючи рівень їх вмісту на 30%.

Зв'язування з білками: сибутрамін - 97%, активні метаболіти - 94%.

Швидкий розподіл препарату в тканинах дозволяє встановитися рівноважної концентрації активних метаболітів у плазмі крові протягом 4 днів після початку застосування. Досягнутий рівень в 2 рази перевищує плазмовий вміст після прийому першої дози.

Т_1/2 (період напіввідання) сибутраміна - 1,1 години, моно- і дідесметилсибутраміну - 14 і 16 годин відповідно.

Моно- і дідесметилсибутрамін у результаті гідроксилювання і кон'югації перетворюються на неактивні метаболіти і виводяться через нирки.

Покази застосування

Застосування Голдлайна показано для лікування аліментарного ожиріння при наступних індексах маси тіла (ІМТ):

• ІМТ 30 кг і вище на 1 м² поверхні тіла;
• ІМТ 27 кг і вище на 1 м² поверхні тіла у хворих з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеінемією.

Протипоказання

• гіпотиреоз та інші причини ожиріння органічного характеру;
• нервова анорексія, нервова булімія;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія з артеріальним тиском (АД) вище 145/90 мм ртутного стовпа;
• вроджені вади серця, ішемічна хвороба серця (ІБС), тахікардія, аритмія, декомпенсована хронічна серцева недостатність;
• окклюзійні захворювання периферичних артерій;
• транзиторні порушення мозкового кровообігу, інсульт;
• психічні захворювання;
• генералізовані тікі (синдром Жиль де ля Туретта);
• супутня або проведена протягом 14 днів до призначення Голдлайна терапія інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
• одночасне застосування таких лікарських засобів: антидепресанти, нейролептики та інші препарати, що впливають на центральну нервову систему (ЦНС), засоби, що містять триптофан, інші препарати центральної дії для зниження ваги тіла;
• важкі порушення функції нирок та/або печінки;
• тиреотоксикоз;
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
• закритокутна глаукома;
• феохромоцитому;
• виявлена наркотична, алкогольна або фармакологічна залежність;
• період вагітності;
• грудне вигодовування;
• вік до 18 років і старше 65 років;
• гіперчутливість до компонентів препарату.

Згідно з інструкцією, Голдлайн з обережністю слід призначати при хронічній недостатності кровообігу, контрольованій артеріальною гіпертензією (включаючи анамнез), аритмії в анамнезі, захворюваннях коронарних артерій (включаючи анамнез), холелітиазі, легкому і середньому ступені тяжкості порушень функції нирок і/або печінки, неврологічних порушеннях (в тому числі затримка уманського розвитку і печінки).

Інструкція щодо застосування Голдлайна: спосіб і дозування

Капсули приймають всередину, вранці до або під час сніданку, проковтуючи цілком і запиваючи великою кількістю (200 мл) води.

Дозу встановлює лікар, який має досвід лікування ожиріння, індивідуально, враховуючи переносимість препарату пацієнтом і його клінічну ефективність.

Для досягнення терапевтичного ефекту застосування Голдлайна необхідно супроводжувати дотриманням дієти та виконанням комплексу фізичних вправ.

Рекомендоване дозування: початкова доза - Голдлайн 10 мг 1 раз на день. При поганій переносимості можливе зниження дози до 5 мг. Після 28 днів терапії показано підвищення дози до 15 мг у пацієнтів, які на тлі прийому початкової дози препарату не досягли зниження ваги тіла на 5% і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати більше двох років.

Якщо протягом 90 днів лікування вага тіла не знизилася на 5% і більше, або якщо після зниження тенденція до зменшення ваги тіла у пацієнта припиняється і спостерігається додавання (на 3 кг і більше), продовжувати застосування Голдлайна недоцільно.

Побічні дії

• з боку ЦНС: часто - безсоння; іноді - занепокоєння, головний біль, парестезії, запаморочення; в одиничних випадках - сонливість, тривожність, дратівливість, емоційна лабільність, нервозність, судоми, депресія, гострий психоз;
• з боку серцево-судинної системи: іноді - підвищення АД, тахікардія, серцебиття, симптоми вазодилатації (включаючи гіперемію шкіри), загострення геморою; в поодиноких випадках - пурпура Шенлейна - Геноха (геморагічний васкуліт);
• з боку травної системи: часто - втрата апетиту, сухість у роті, запор; іноді - зміна смаку, нудота; в поодиноких випадках - парадоксальне підвищення апетиту, жага, біль у животі;
• дерматологічні реакції: іноді - підвищений потовиділення; в одиничних випадках - шкірний свербіж;
• інші: в одиничних випадках - грипоподібний синдром, дисменорея, набряки, біль у спині, риніт, гострий інтерстиційний нефрит, тромбоцитопіння, кровотечі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові.

Передозування

Симптоми: характерні ознаки не встановлені. Можливо виражений прояв таких найбільш часто зустрічаються побічних дій, як підвищення АД, тахікардія, головний біль або запаморочення.

Лікування: специфічний антидот відсутній. При підозрі на передозування Голдлайна слід відразу промити шлунок або викликати блювоту, прийняти активоване вугілля. Негайно звернутися за медичною допомогою. Забезпечити хворому вільне дихання, контроль стану серцево-судинної системи. Показано призначення підтримуючої симптоматичної терапії, при необхідності - застосування бета-адреноблокаторів у пацієнтів з підвищеним АД або тахікардією. Ефективність призначення форсованого діурезу або гемодіалізу не відома.

Особливі вказівки

Призначення Голдлайна показано пацієнтам, у яких проведення немедикаментозних заходів щодо зниження ваги тіла виявилося малоефективними, зниження ваги протягом 3 місяців не перевищило 5 кг.

Застосування капсул має проходити під контролем лікаря в рамках комплексної терапії зі зниження маси тіла, що включає зміну способу життя, дієти та збільшення фізичної активності. Важливою складовою терапії є зміна звичного способу життя та харчування. Дотримання всіх рекомендацій лікаря в ході лікування дозволить пацієнтам звикнути до нового життєвого укладу, що стане запорукою для збереження досягнутого результату щодо зменшення ваги тіла після скасування Голдлайну.

Протягом першого місяця терапії можливий розвиток побічних явищ, які носять зворотний характер і поступово їх вираженість слабшає. У цей період можлива клінічно значуща зміна рівня АД і пульсу. Підвищений апетит або головний біль спостерігаються рідко.

Відомості про те, що після скасування Голдлайна виникає синдром скасування, абстинентний синдром або порушення у пацієнтів настрою відсутні.

Слід контролювати рівень АД і частоту серцевих скорочень (ЧСС), їх необхідно вимірювати 2 рази на місяць протягом перших двох місяців лікування, далі - щомісяця. Якщо повторні вимірювання АД вказують на рівень 145/90 мм ртутного стовпа, прийом капсул необхідно призупинити.

Рекомендується дотримуватися обережності хворим, які одночасно приймають препарати, що збільшують інтервал QT. До них належать: астемізол, терфенадин, аміодарон, флекаінід, мексилетин, хінідін, пропафенон, соталол (антиаритмічні засоби), пімозид, цизаприд, сертиндол, трициклічні антидепресанти. Крім цього, слід враховувати, що гіпомагніємія або гіпокаліємія можуть викликати збільшення інтервалу QT.

При проведенні регулярних медичних оглядів лікар повинен особливо уважно ставитися до таких симптомів, як біль у грудній клітці, що прогресує диспное, набряки на ногах, які характерні для розвитку первинної легеневої гіпертензії.

При пропуску прийому чергової дози Голдлайна наступну капсулу слід прийняти за запропонованою схемою, не подвоюючи дозу.

Вживання алкоголю в період лікування абсолютно не поєднується з дієтичними заходами.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Застосування Голдлайна може чинити негативний вплив на здатність хворого до управління транспортними засобами і складними механізмами.

Застосування під час вагітності та лактації

Протипоказано застосування Голдлайна в період виношування і під час грудного вигодовування.

Жінкам дітородного віку рекомендується використовувати надійні протизаплідні засоби під час лікування препаратом.

Застосування в дитячому віці

Протипоказано призначення сибутраміну пацієнтам віком до 18 років.

При порушеннях функції нирок

Протипоказано призначення Голдлайна при вираженому порушенні функції нирок.

Слід з обережністю застосовувати капсули при легкому і середньому ступені порушень функції нирок.

При порушеннях функції печінки

Протипоказано призначення Голдлайна при важкому ступені порушення функції печінки.

З обережністю необхідно застосовувати препарат при легкому і середньому ступені порушень функції печінки.

Застосування в похилому віці

Протипоказано призначення Голдлайна пацієнтам у віці старше 65 років.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Голдлайна:

• кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин (інгібітори ізоферменту CYP3A4) та інші інгібітори мікросомального окислення: сприяють підвищенню концентрації метаболітів сибутраміну в плазмі, збільшуючи ЧСС і інтервал QT;
• антибіотики з групи макролідів, рифампіцин, фенобарбітал, дексаметазон, фенітоїн, карбамазепін: можливе прискорення метаболізму сибутраміну;
• селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (засоби для лікування депресії), дигідроерготамін, суматриптан (препарати для лікування мігрені), пентазоцин, петидин, фентаніл (опіоїдні анальгетики), декстрометорфан (протикашльний засіб): у рідкісних випадках можливий розвиток серотонінового синдрому;
• засоби, що підвищують вміст у крові серотоніну: можливий розвиток серйозних наслідків взаємодії з сибутраміном;
• фенілпропаноламін, ефедрин, псевдоефедрин (у тому числі комбіновані засоби для лікування простудних захворювань, до складу яких входять ці речовини): сприяють збільшенню ризику підвищення ПСС і АД;
• пероральні контрацептиви: не порушують свою протизаплідну активність;
• етанол: посилення негативної дії етанолу не відзначено.

Аналоги

Аналогами Голдлайна є: Голдлайн Плюс, Слімія, Ліндакса, Мерідіа, Редуксін, Фепранон, Голдлайн Лайт.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 25 ° C в захищеному від вологи місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Голдлайна

Відгуки про Голдлайн носять суперечливий характер. Лікарі зазначають, що препарат слід приймати виключно за призначенням лікаря, який повинен поінформувати пацієнта, що прийом капсул впливає на зниження ваги при комплексному підході до проблеми ожиріння. Враховуючи перелік протипоказань і побічних дій сибутраміну, рекомендують попередньо ретельно оцінити співвідношення користі і можливої шкоди від терапії.

Часто зустрічаються відгуки, в яких повідомляється про відчутні результати вже після місяця терапії. Однак є й такі, де пацієнти відзначають швидке додавання у вазі після скасування Голдлайна.