Достінекс

Здоров'я

Достінекс: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Dostinex

Код ATX: G02CB03

Діюча речовина: каберголін (cabergoline)

Виробник: Pfizer Italia S.r.L. (Італія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Достінекс - інгібітор секреції пролактину.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки: плоскої продовгуватої форми, білого кольору, мають на одному боці маркування «Р» і «U», розділені насічкою, на іншому - короткі насічки знизу і зверху числа «700» (по 2 або 8 шт. у флаконах темного скла, в картонній пачці 1 флакон).

Діюча речовина - каберголін, в 1 таблетці - 0,5 мг.

Допоміжні компоненти: лейцин, лактоза безводна.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Каберголін являє собою дофамінергічне похідне ерголіна і володіє вираженою і пролонгованою пролактинзнижуючою дією, яке пояснюється безпосередньою стимуляцією D2-дофамінових рецепторів, локалізованих в лактотропних клітинах гіпофізу. Також, на відміну від прийому Достінекса з метою зниження рівня пролактину в плазмі крові, прийом його ж у більш високих дозах обумовлює центральний дофамінергічний ефект каберголіну через стимуляцію D2-рецепторів.

Зниження вмісту пролактину в плазмі крові спостерігається протягом 3 годин після прийому Достінекса і зберігається протягом 7 ‒ 28 діб у пацієнток з гіперпролактинемією і здорових добровольців і до 14 ‒ 21 діб - у жінок, які щойно пережили пологи. Каберголін характеризується суворо селективною дією і не змінює базальну секрецію кортизолу та інших гормонів гіпофізу. Активний компонент Достінекса знижує вироблення пролактину, причому даний ефект є дозозалежним як в плані вираженості, так і пролонгованості дії.

Фармакодинамічна дія каберголіну, що не відноситься до його терапевтичних властивостей, виражається виключно в зниженні артеріального тиску. Одноразовий прийом Достінекса призводить до максимального гіпотензивного ефекту, який спостерігається протягом перших 6 годин і залежить від величини дози.

Фармакокинетика

Каберголін всмоктується з ЖКТ з високою швидкістю, а його максимальний рівень у плазмі крові реєструється через 0,5-4 години після прийому. Ступінь зв'язування з білками плазми крові сягає приблизно 41-42%. Період напіввідання каберголіну визначають за швидкістю екскреції через нирки: він дорівнює 63-68 годинам у здорових добровольців і 79-115 годинам у жінок, які страждають від гіперпролактінемії. Оскільки препарат виводиться з організму досить довго, рівноважна концентрація діючої речовини в організмі досягається приблизно через 4 тижні після початку лікування.

Через 10 днів після початку курсу терапії у фекаліях і сечі виявляються відповідно 72% і 18% від прийнятої дози каберголіну, причому частка каберголіну в незміненому вигляді, що виводиться через нирки, становить не більше 2-3%. Основним метаболітом, що визначається в сечі, є 6-аліл-8^-карбоксі-ерголін, концентрація якого становить 4-6% від прийнятої дози каберголіну. Також у сечі містяться 3 додаткові метаболіти, що мають меншу клінічну значущість, вміст яких не перевищує 3% від прийнятої дози Достінекса. Результати клінічних досліджень підтверджують, що метаболіти препарату значно слабше пригнічують синтез пролактину порівняно з самим каберголіном. Прийом їжі не змінює ступінь всмоктування і розподіл активного компонента Достінекса.

Покази застосування

  • Придушення післяпологової лактації;
  • Запобігання фізіологічній післяпологовій лактації;
  • Пролактинсекретуючі аденоми гіпофізу (макро- і мікропролактинома), ідіопатична гіперпролактинемія, поєднання синдрому «порожнього турецького сідла» з гіперпролактинемією;
  • Терапія порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи галакторею, ановуляцію, аменорею і олігоменорею.

Протипоказання

  • Вік до 16 років;
  • Період грудного вигодовування (жінкам, які не бажають припиняти лактацію);
  • Підвищена чутливість компонентам препарату та алкалоїдам споринки.

Згідно з інструкцією, Достінекс рекомендується застосовувати з обережністю: при важких серцево-судинних захворюваннях, синдромі Рейно; при важкій печінковій недостатності (слід призначати нижчі дози); при шлунково-кишкових кровотечах, пептичній виразці; у разі артеріальної гіпертензії, що розвинулася на тлі вагітності (прееклампсія або післяпологова артеріальна гіпертензія), призначення можливе тільки у випадку, якщо потенційна користь значно перевищує ймовірний ризик; при важких когнітивних або психотичних порушеннях (включаючи відомості в анамнезі); при одночасному застосуванні з препаратами гіпотензивної дії (існує ризик розвитку ортостатичної гіпотензії), при симптомах, у тому числі в анамнезі, функціональних порушень дихання і серця внаслідок фіброзних змін.

Інструкція щодо застосування Достінекса: спосіб і дозування

Таблетки Достінекс рекомендується приймати всередину, під час їжі.

Рекомендоване дозування прийому Достінекса:

  • Придушення лактації: по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу. Курс терапії 2 дні із загальною дозою препарату 1 мг. Перевищення зазначеної дози може стати причиною розвитку ортостатичної гіпотензії;
  • Запобігання лактації: одноразово 1 мг (2 таб.) у перший день після пологів;
  • Лікування порушень, що виникли на тлі гіперпролактінемії: по 0,5 мг на тиждень, з поступовим збільшенням (не більше ніж на 0,5 мг протягом 4 тижнів) до досягнення терапевтично ефективної тижневої дози, яка може коливатися від 0,25 до 2 мг. Залежно від переносимості Достінекса дозу можна приймати одноразово або поділивши на кілька прийомів в рівних частках (наприклад, в понеділок і в четвер). Для зниження ризику розвитку побічних дій у хворих з гіперчутливістю до допамінергічних засобів, терапію рекомендується починати з дози по 0,25 мг 1 раз на тиждень з поступовим збільшенням до оптимальної дози лікування. Максимальна тижнева доза для хворих на гіперпролактинемію не повинна перевищувати 4,5 мг. При призначенні дози 1 мг на тиждень і більше, її рекомендується приймати, пропорційно розділивши на кілька прийомів протягом тижня. У разі розвитку у хворого сильних побічних ефектів, допускається тимчасове зниження тижневої дози, збільшення якої потім проводиться на 0,25 мг 1 раз на 2 тижні.

Побічні дії

На підставі клінічних досліджень, застосування Достінекса може стати причиною розвитку побічних ефектів:

  • З боку травної системи: болі в епігастральній області, нудота, блювота, біль у животі, гастрит, запор, диспепсія;
  • З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко - зниження артеріального тиску (безсимптомне) в перші 3-4 дні після пологів (систолічне знижується більш ніж на 20 мм, діастолічний - більш ніж на 10 мм ртутного стовпа), ортостатична гіпотензія (на тлі тривалої терапії засіб надає гіпотензивну дію);
  • З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, запаморочення (вертиго), непритомність, сонливість, головний біль, депресія, парестезії, астенія;
  • З боку лабораторних показників: рідко - зниження рівня гемоглобіну у пацієнток з аменореєю спостерігалося протягом перших місяців після відновлення менструального циклу;
  • Інші: гіперемія, мастодинія, транзиторна геміанопсія, носова кровотеча, судоми м'язів ніг, спазми судин пальців (препарат має судинну властивість).

Зазвичай, побічні явища носять спадний характер і у більшості пацієнтів проходять у міру продовження лікування, а ступінь їх тяжкості, як правило, залежить від дози Достінекса.

На підставі постмаркетингових досліджень застосування каберголіну може викликати побічні дії у вигляді: алопеції, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) в крові, диспное, маній, набряків, фіброзу, функціональних порушень печінки, відхилення показників функції печінки, висипу, реакцій підвищеної чутливості, респіраторних порушень, вальвулопатії, дихальної недостатності.

Передозування

Передозування Достінекса викликає гіперстимуляцію дофамінових рецепторів, до симптомів якої відносять ортостатичну артеріальну гіпотензію, диспептичні розлади, нудоту, блювоту, галюцинації, сплутаність свідомості, психоз. У цьому випадку необхідно проведення додаткових лікувальних заходів, що дозволяють вивести незламний каберголін (в основному промивання шлунка) і при необхідності нормалізувати артеріальний тиск. Також допускається призначення антагоністів дофаміну.

Особливі вказівки

Призначення Достінекса для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, проводиться на підставі даних повного дослідження функції гіпофізу.

Кожне збільшення дози слід проводити під наглядом лікаря для визначення найменшої ефективної дози, необхідної для досягнення терапевтичного ефекту. Після встановлення режиму дозування, слід не рідше 1 разу на місяць проводити дослідження з визначення рівня концентрації в сироватці крові пролактину, його нормалізація настає протягом 2-4 тижнів терапії.

Зазвичай, після скасування Достінекса у пацієнтів настає рецидив гіперпролактинемії, але в деяких випадках відбувається стійке стримування рівня пролактину протягом найближчих місяців. Після припинення прийому Достінекса овуляторні цикли у більшості жінок зберігаються як мінімум протягом 6 місяців.

У жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом Достінекс відновлює фертильність і овуляцію. Оскільки запліднення може відбутися протягом періоду аменореї, слід проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на місяць, після відновлення менструального циклу - при кожній затримці менструації більш ніж на 3 дні. Пацієнткам, які бажають уникнути вагітності, необхідно використовувати бар'єрні методи контрацепції в період лікування і після скасування засобу до повторення ановуляції. Для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофізу, жінки з вагітністю, що настала, повинні постійно спостерігатися лікарем, оскільки в цей період можливе збільшення розмірів існуючих пухлин гіпофіза.

Рекомендується призначення нижчих доз для тривалої терапії пацієнтів з важкою печінковою недостатністю.

Таблетки Достінекс рекомендується приймати з обережністю хворим з клінічними симптомами та/або наявними ознаками порушення функції серця, і якщо дані статки присутні в анамнезі. У пацієнтів з діагнозом вальвулопатія, фібринозний плеврит або плевральний випот відзначалося поліпшення самопочуття після припинення застосування препарату.

Пацієнтам з хворобою Паркінсона при раптовому засипанні на тлі прийому препарату рекомендується знизити дозу або скасувати лікування.

Дослідження з терапевтичного використання препарату у хворих похилого віку не проводилися.

Ефективність і безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 16 років не встановлена.

Достінекс може викликати сонливість, тому в період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.

Застосування під час вагітності та лактації

Оскільки контрольовані клінічні дослідження застосування Достінекса у вагітних жінок не проводилися, прийом препарату пацієнтками з даної категорії можливий тільки після ретельного вивчення співвідношення користь/ризик для жінки і плода і виключно в разі крайньої необхідності.

Якщо вагітність настала на тлі лікування Достінексом, необхідна консультація фахівця, який оцінить доцільність скасування лікарського засобу, зваживши потенційну користь від лікування і можливі ризики для плоду.

Наявні відомості підтверджують, що прийом Достінекса в дозі 0,5 ‒ 2 мг щотижня у зв'язку з порушеннями, обумовленими гіперпролактінемією, не призводить до підвищення частоти викидів, вроджених вад розвитку, настання багатоплідної вагітності або передчасних пологів.

Інформація про проникнення каберголіну в грудне молоко відсутня, однак, якщо дія препарату, спрямована на запобігання або придушення лактації, виявляється мінімальним, матерям, що годують, рекомендується припинити грудне вигодовування. При розладах, спровокованих гіперпролактинемією, препарат протипоказаний жінкам, які планують грудне вигодовування.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне тривале застосування каберголіну з іншими препаратами алкалоїдів спорыньи.

Не можна одночасно призначати препарат з антагоністами допаміну, такими як фенотіазин, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамід, оскільки вони можуть послаблювати пролактинзнижуючу дію Достінекса.

Поєднання з макролідними антибіотиками (еритроміцин) може призвести до посилення дії каберголіну.

Аналоги

Аналогами Достінекса є: Агалатес, Берголак, Каберголін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 ° C. Берегти від дітей.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Достінекса

Відгуки про Достінекса досить численні, проте однозначну думку про те, чи допомагає препарат у зниженні пролактину, скласти складно. Багато пацієнток приймають його з метою припинення лактації і повідомляють про високу ефективність його дії і низький ризик розвитку побічних ефектів. Однак деякі жінки відзначають, що на них Достінекс практично не подіяв, при цьому викликав побічні реакції типу головного болю, втрати свідомості тощо. Думки фахівців також розходяться, тому до питання застосування препарату необхідно підходити індивідуально.