Дипірідамол

Дипірідамол: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Dipiridamol

Код ATX: B01AC07

Діюча речовина: дипірідамол (dipyridamole)

Виробник: таблетки - ТОВ "Озон" (Росія), АТ "Фармацевтичне підприємство" Оболенське "(Росія), АТ" ВЕРТЕКС "(Росія); суспензія - Роземонт Фармасьютикалз Лтд (Великобританія)

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Дипірідамол - вазодилатуючий препарат.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

• Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 шт. в контурній комірковій упаковці, в картонній пачці: по 25 і 50 мг - 5 або 10 упаковок, по 75 мг - 4 або 10 упаковок);
• Суспензія для прийому всередину: яскраво-жовта рідина з характерним запахом мигдалю (по 150 мл у флаконах з помаранчевого скла (тип III), в картонній пачці 1 флакон).

Активна речовина - дипірідамол:

• 1 таблетка - 25, 50 або 75 мг;
• 5 мл суспензії - 50 мг.

Допоміжні речовини суспензії: амонія гліцирризинат, алюмінію магнію силікат, пропіленгліколь (E1520), полісорбат 80, мальтітол рідкий (E965), натрію гідроортофосфат безвідний (E339), лимонної кислоти моногідрату розчин 5%, емульсію симетікону 30% (Q7-2587), левоментол, емідпідпідпарасікону,

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дипірідамол покращує мікроциркуляцію, пригнічує агрегацію та адгезію тромбоцитів, володіє м'яким судинним ефектом.

Механізм гальмуючого впливу дипірідамолу на агрегацію тромбоцитів пов'язаний з придушенням зворотного захоплення аденозину (інгібітора реактивності тромбоцитів) еритроцитами, тромбоцитами і клітинами ендотелію, а також з інгібуванням фосфодіестераз тромбоцитів і активацією аденілатциклази. Таким чином, препарат попереджає вивільнення з тромбоцитів активаторів агрегації, в т. ч. серотоніну, аденозиндифосфату (АДФ), тромбоксану (ТхА₂). Дипірідамол збільшує синтез простацикліну PgI₂ ендотелієм судинної стінки. Запобігаючи агрегації тромбоцитів, нормалізує співвідношення PgI₂ і ТхА₂. Підсилює синтез ендотеліального оксиду азоту (N0). Знижує адгезивність тромбоцитів, стабілізує кровотік в осередку ішемії, перешкоджає утворенню тромбів у судинах.

Дипірідамол має дозозалежну здатність подовжувати патологічно вкорочений час життя тромбоцитів.

Завдяки вазодилатуючій дії препарат зменшує загальний і периферичний опір судин, покращує мікроциркуляцію, володіє ангіопротекторною властивістю. Ці ефекти пояснюються посиленням активності ендогенного аденозину, що впливає на гладку мускулатуру судин і перешкоджає вивільненню норепінефріну.

Дипірідамол володіє ангіогенною і артеріогенною активністю, стимулює утворення нових капілярів і коллатеральних артерій.

Препарат нормалізує венозний відтік, знижує частоту розвитку тромбозів глибоких вен після оперативного втручання. Покращує мікроциркуляцію в ниркових клубочках і сітківці ока.

Такі ефекти дипірідамолу, як поліпшення мозкового кровообігу і зниження тонусу мозкових судин, використовуються в неврологічній практиці. В ході ангіографічних досліджень було встановлено, що застосування комбінації «дипірідамол + ацетилсаліцилова кислота» дозволяє уповільнити прогресування атеросклерозу.

В акушерській практиці препарат використовують для поліпшення плацентарного кровотоку, усунення гіпоксії тканин плоду і накопичення в них глікогену, попередження дистрофічних змін у плаценті.

Фармакокинетика

Після перорального прийому дипірідамол швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту: переважно - у шлунку, меншою мірою - в тонкій кишці. Біологічна доступність препарату варіює від 37 до 66%.

Максимальної концентрації в плазмі дип0-іридамол досягає протягом 2 год. Майже повністю зв'язується з білками плазми (80-95%). Метаболізується в печінці шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою. Виділяється переважно в жовч, екскретується через кишечник у вигляді моноглюкуроніда. У невеликій кількості (1-3%) виводиться нирками.

Зниження плазмової концентрації препарату носить двофазний характер. Період напіввідання дипірідамолу в початковій фазі - 20-30 хвилин, кінцева фаза виведення - 10-12 годин.

Покази застосування

• Профілактика та лікування порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом;
• Дисциркуляторна енцефалопатія;
• Профілактика венозних і артеріальних тромбозів та їх ускладнень;
• Профілактика тромбоемболії після хірургічного втручання з протезування клапанів серця;
• У складі комплексного лікування всіх типів порушення мікроциркуляції;
• Профілактика та лікування гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ), грипу, як імуномодулятора та індуктора інтерферону (тільки таблетки).

Крім цього, таблетки Дипірідамол застосовують при ускладненій вагітності для профілактики плацентарної недостатності.

Протипоказання

• субаортальний стеноз;
• поширений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій;
• нестабільна стенокардія;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• важкі порушення серцевого ритму;
• декомпенсована серцева недостатність;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• важка артеріальна гіпертензія;
• колапс;
• гострий інфаркт міокарда;
• печінкова/ниркова недостатність;
• геморагічні діатези;
• захворювання зі схильністю до кровотечі (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки);
• хронічна обструктивна хвороба легенів;
• підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Додатковими протипоказаннями до застосування таблеток є:

• непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази;
• дитячий вік до 12 років.

Додатковими протипоказаннями до застосування суспензії є:

• непереносимість фруктози;
• вік до 18 років.

Згідно з інструкцією, Дипірідамол з обережністю слід застосовувати в наступних випадках:

• порушення згортання крові;
• літній вік;
• період вагітності та лактації.

Інструкція щодо застосування Дипірідамола: спосіб і дозування

Таблетки, вкриті оболонкою

У формі таблеток Дипиридамол слід приймати всередину, натощак, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю води.

Оптимальний режим дозування і тривалість лікування підбираються лікарем індивідуально залежно від показань, тяжкості перебігу захворювання і реакції пацієнта на терапію.

Окремі випадки дозування препарату:

• профілактика та лікування порушень мозкового кровообігу: по 75 мг від 3 до 6 разів на добу (добова доза становить 225-450 мг);
• ішемічна хвороба серця: по 75 мг 3 рази на добу, при необхідності дозу збільшують, лікування супроводжують ретельним лікарським контролем;
• зменшення агрегації тромбоцитів: добова доза може варіювати в діапазоні 75-225 мг, у важких випадках можливе збільшення добової дози до максимально допустимої - 600 мг;
• профілактика плацентарної недостатності: по 25 або 75 мг 3 рази на добу. Максимально допустима добова доза Дипиридамола при вагітності - 225 мг;
• профілактика грипу та ГРВІ: по 50 мг 1 раз на 7 днів протягом 4-5 тижнів (у період епідемії);
• профілактика рецидивів ГРВІ у пацієнтів, які часто хворіють: по 50 мг 2 рази на добу з 2-годинним інтервалом один раз на тиждень протягом 8-10 тижнів.

Тривалість прийому препарату індивідуальна. Дипірідамол може бути тривалим.

Суспензія для прийому всередину

Суспензію приймають всередину за 1 годину до їжі. Перед кожним прийомом рекомендується збалтувати вміст флакона.

Дозування призначає лікуючий лікар індивідуально залежно від клінічних показань, ступеня тяжкості стану хворого та його реакції на лікування. Рекомендоване добове дозування:

• зменшення агрегації тромбоцитів: по 100 мг (2 чайні ложки) 3 рази на добу, для важких випадків допускається збільшення добової дози до 600 мг;
• профілактика грипу та інших ГРВІ (найбільш актуальна в епідеміологічний період): по 50 мг (1 чайна ложка) 1 раз на тиждень, тривалість курсу - 4-5 тижнів;
• профілактика рецидивів у пацієнтів, які часто хворіють вірусними респіраторними інфекціями: по 100 мг (2 чайні ложки) 2 рази на день 1 раз на тиждень, тривалість - 8-10 тижнів.

Побічні дії

При прийомі Дипірідамола в терапевтичних дозах він зазвичай переноситься добре. Виникають побічні ефекти, як правило, виражені помірно і носять тимчасовий характер.

Класифікація небажаних явищ за частотою їх розвитку: часто - від > 1/100 до < 1/10, нечасто - від > 1/1000 до < 1/100, рідко - від > 1/10 000 до < 1/1000, дуже рідко - < 1/10 000 (включаючи окремі повідомлення), невстановлена частота - встановити частоту на підставі наявних даних не є можливим.

Можливі побічні ефекти:

• з боку крові і системи гомеостазу: нечасто - зміна функціональних властивостей тромбоцитів, тромбоцитопенія; рідко - кровотечі; дуже рідко - підвищена кровоточивість під час або після оперативного втручання;
• з боку травної системи: нечасто - біль в області епігастрію, діарея, нудота, блювота (ці явища зазвичай самостійно проходять при продовженні лікування);
• з боку печінки та жовчевиводних шляхів: невстановлена частота - включення дипірідамолу в жовчне каміння;
• з боку серцево-судинної системи: нечасто - припливи крові до обличчя, відчуття серцебиття, брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску, синдром коронарного обкрадання (при прийомі дипірідамолу в добових дозах понад 225 мг); дуже рідко - посилення симптомів ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда);
• з боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (крапивниця, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, важкий бронхоспазм);
• інші: головний біль, запаморочення, слабкість, гіперемія шкіри обличчя, шум у вухах, відчуття закладеності вуха, риніт, артрит, міалгія.

Передозування

У разі передозування дипірідамолу зазвичай виникають такі симптоми: приливи крові до обличчя, відчуття спеки, підвищений потовиділення, запаморочення, слабкість, занепокоєння, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, розвиток або загострення нападів стенокардії.

Рекомендується викликати блювоту, промити шлунок і прийняти адсорбент (наприклад, активоване вугілля), щоб знизити всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту. Вазодилатуючий ефект препарату купується повільним внутрішньовенним введенням амінофілліну (50-100 мг/хв). При стенокардії призначають нітрогліцерин сублінгвально.

Особливі вказівки

Не рекомендується внутрішньовенне введення дипірідамолу, оскільки існує ризик розвитку синдрому обкрадання з посилюванням ознак стенокардії.

При комплексній терапії хворих з важкою формою міастенії, необхідно проведення корекції доз препаратів на тлі прийому дипірідамолу.

При постійному прийомі препарату всередину, не слід призначати додаткове внутрішньовенне введення дипірідамолу.

У разі необхідності проведення тесту навантаження для діагностики хвороб коронарних артерій, прийом препарату всередину слід скасувати за 24 години до його внутрішньовенного введення.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Препарат може викликати побічні дії у вигляді слабкості, запаморочення і зниження артеріального тиску, тому в період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при всіх видах діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, концентрації уваги, в тому числі при керуванні транспортними засобами.

Застосування під час вагітності та лактації

У разі вагітності Дипірідамол застосовується за абсолютними показаннями. Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем для кожної пацієнтки індивідуально.

Препарат проникає в грудне молоко, тому під час лактації може призначатися тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі і можливих ризиків.

Застосування в дитячому віці

Таблетки Дипірідамол протипоказані дітям до 12 років, суспензія - до 18 років.

При порушеннях функції нирок

Протипоказаний прийом Дипірідамола при декомпенсованій нирковій недостатності.

При порушеннях функції печінки

Протипоказаний прийом Дипиридамола при наявності печінкової недостатності.

Застосування в похилому віці

У зв'язку з імовірністю розвитку ортостатичної гіпотензії Дипірідамол повинен застосовуватися з обережністю в літньому віці.

Лікарська взаємодія

• аденозин: збільшується його концентрація в плазмі крові, посилюються кардіоваскулярні ефекти (потрібна корекція дози);
• ацетилсаліцилова кислота: підсумовуються ефекти обох препаратів;
• антацидні засоби: знижується абсорбція дипірідамолу і, як наслідок, його ефективність;
• - Агулянти та ацетилсаліцилова кислота: можливе посилення їх дії (при додаванні дипірідамолу до варфарину не відзначається збільшення частоти і тяжкості кровотечі порівняно з прийомом тільки варфарину; при одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти частота кровотечей не збільшується);
• антигіпертензивні препарати: посилюється їх дія;
• інгібітори холінестерази: послаблюється їх ефект, через що може посилюватися перебіг міастенії гравіс;
• ксантинові похідні (теофілін, кофеїн): можливе зменшення судинної дії дипірідамолу;
• антибіотики цефалоспоринового ряду (цефоперазон, цефамандол, цефотетан): посилюється антиагрегантна дія дипірідамолу.

Аналоги

Аналогами Дипиридамола є: Антистенокардин, Дипиридамол-ФПО, Дипиридамол-Ферейн, Курантил, Падикор, Персантин, Парседил, Стенокардил, Транкокорд.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 ° C, таблетки - в сухому місці. Берегти від дітей.

Термін придатності: таблетки - 5 років, суспензія - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Дипірідамол

Препарат застосовується в основному в профілактичних цілях або в складі комбінованої терапії, що ускладнює оцінку саме його ефективності, тому відгуків про Дипірідамол дуже мало.

Вагітні, які отримували препарат для профілактики і комплексного лікування фетоплацентарної недостатності і передчасного старіння плаценти, відзначають хорошу переносимість дипірідамолу, лише у деяких жінок виникало запаморочення, дещо знижувався артеріальний тиск.

Зустрічаються позитивні відгуки про Дипірідамол як засіб профілактики грипу та ГРВІ. Пацієнти пишуть, що завдяки цьому препарату стали набагато рідше хворіти на простудні та вірусні захворювання. До його додаткової переваги відносять зручність прийому (1 раз на тиждень).

Дослідження, в яких вивчалася дія дипірідамолу при ішемічній хворобі серця, тромбозах і венозних тромбоемболіях, підтверджують ефективність лікарського засобу в профілактиці цих захворювань.