Берголак

Берголак: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Bergolak

Код ATX: G02CB03

Діюча речовина: каберголін (cabergoline)

Виробник: Вірофарм, ВАТ (Росія)

Актуалізація опису та фото: 02.11.2021

Берголак - інгібітор секреції пролактину, агоніст дофамінових рецепторів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки: продовженої двояковипуклої форми, білого кольору, з розділовою ризиком на одному боці (по 2 або 8 шт. в полімерному флаконі, в картонній пачці 1 флакон).

У 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: каберголін - 0,5 мг;
• допоміжні компоненти: лактопрес (лактоза безводна), магнія стеарат, лейцин.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Каберголін є агоністом дофамінових рецепторів, ерголіновим похідним, переважним секрецію пролактину. Дана речовина забезпечує стимулювання дофамінових D2-рецепторів лактотропних клітин гіпофізу. Берголак у високих дозах надає центральний дофамінергічний ефект, знижує вміст пролактину в крові, сприяє відновленню менструального циклу і фертильності. У жінок за рахунок зниження концентрації пролактину забезпечується відновлення пульсуючої секреції гонадотропінів і в середині циклу вивільняється лютеінізуючий гормон, усуваються ановуляторні цикли, підвищується вміст естрогенів в організмі, зменшується вираженість гіпоестрогенних (затримка рідини, остеопороз, підвищення маси тіла) і гіперандрогенних (гірсутизм, симптом, остеопороз.

У чоловіків каберголін зменшує обумовлені гіперпролактінемією фактори: знижене лібідо, імпотенцію (через зниження концентрації пролактину підвищується концентрація тестостерону), лакторею, гінекомастію. Спостерігається зворотний розвиток макроаденом гіпофізу і пов'язаної з ними симптоматики (головні болі, порушення гостроти і полів зору, функції передньої частки гіпофізу і черепних нервів). Прийом Берголака сприяє зниженню концентрації пролактину у пацієнтів, які страждають пролактиномою або псевдопролактиномою (в останньому випадку без зниження розмірів аденоми гіпофізу). Концентрація пролактину починає зменшуватися через 3 години після прийому препарату, зберігаючись протягом 14-21 діб у разі придушення післяпологової лактації та 7-28 діб - у пацієнтів з гіперпролактинемією. Зниження концентрації пролактину препарат забезпечує на 2-4 тижні терапії.

Фармакокинетика

Для каберголіну характерна висока абсорбція, не залежна від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 0,5-4 годин. Приблизно 41-42% прийнятої дози зв'язується з білками плазми. Період напіввідання у здорових добровольців становить від 63 до 68 годин, а у пацієнтів з гіперпролактінемією - від 79 до 115 годин. Внаслідок тривалого періоду напіввідання стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні після початку лікування.

Каберголін активно метаболізується. Його метаболіти забезпечують значно менший ефект в частині придушення секреції пролактину в порівнянні з самим діючою речовиною. Виводиться нирками (близько 18%) і через кишечник (близько 72%), при цьому нирками виводиться від 2 до 3% незміненого каберголіну.

Покази застосування

• попередження або придушення післяпологової лактації;
• лікування станів, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи ановуляцію, аменорею, олігоменорею, галакторею;
• синдром «порожнього турецького сідла», що поєднується з гіперпролактинемією;
• ідіопатична гіперпролактинемія, пролактинсекретуючі аденоми гіпофізу (макро- і мікропролактиноми).

Протипоказання

• вік до 16 років;
• синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, непереносимість галактози, дефіцит лактази;
• гіперчутливість до всіх алкалоїдів спорині;
• індивідуальна непереносимість каберголіну та інших компонентів препарату.

Згідно з інструкцією, Берголак з обережністю необхідно призначати при виражених патологіях серцево-судинної системи (включаючи синдром Рейно), артеріальної гіпертензії, що виникла в період вагітності (включаючи прееклампсію) та/або після пологів, одночасному прийомі засобів, що надають гіпотензивну дію (ризик розвитку ортостатичної гіпотензії), важкої печінкової недостатності, шлунково-кишкової кровотечі, пептичної виразки, виражених формах психотичних і когнітивних порушень (включаючи анамнез), при наявності (включаючи анамнез) фіброзних змін серця і дихальної системи (вальвулопатія і плеврит або плевральний фіброз).

Призначення каберголіна в період вагітності показано тільки у винятковому випадку, коли, за висновком лікаря, потенційна користь від терапії для матері значно перевершує можливу загрозу для плоду.

Після попереднього прийому Берголака зачаття можна починати не раніше ніж через один місяць.

Якщо жінка завагітніла під час лікування, необхідно розглянути питання про доцільність скасування препарату, беручи до уваги співвідношення користі та ризику терапії.

Берголак не можна призначати охочим годувати грудьми жінкам, тому в разі необхідності лікування каберголіном грудне вигодовування слід припинити.

Інструкція щодо застосування Берголака: спосіб і дозування

Таблетки Берголак призначені для перорального прийому під час їжі.

Рекомендоване дозування:

• попередження післяпологової лактації: після пологів у перший день - 1 мг одноразово;
• придушення грудного вигодовування: по 0,25 мг 2 рази на добу з інтервалом в 12 годин. Тривалість прийому - 2 дні. Через ризик ортостатичної гіпотензії разова доза не повинна бути вище 0,25 мг;
• лікування станів, пов'язаних з гіперпролактінемією: початкова доза - 0,5 мг на тиждень, можна приймати одноразово або поділивши на 2 прийоми по 0,25 мг з інтервалом в 3 дні. Підвищення тижневої дози слід виробляти поступово, не частіше 1 разу на місяць на 0,5 мг. Збільшення продовжують до тих пір, поки досягнута доза забезпечить оптимальний терапевтичний ефект, зазвичай, до 1-2 мг на тиждень, але не вище 4,5 мг. Дозу в розмірі понад 1 мг на тиждень рекомендується ділити на 2 і більше прийомів на тиждень в рівних частках. Щоб знизити ризик розвитку побічних ефектів лікування можна починати з тижневої дози 0,25 мг. При появі виражених побічних явищ дозу можна тимчасово знизити до моменту поліпшення переносимості Берголака пацієнтом. Потім слід поступово її підвищувати на 0,25 мг на тиждень з інтервалом у 2 тижні.

Побічні дії

• з боку нервової системи: головний біль, сонливість, вертиго (запаморочення), непритомність, підвищена стомлюваність, астенія, парестезії, манія, депресія;
• з боку серцево-судинної системи: припливи крові до шкіри обличчя, серцебиття, вальвулопатія, спазми судин пальців; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому лікуванні), безсимптомне зниження артеріального тиску (АД) в перші 3-4 дні після пологів;
• з боку травної системи: біль в епігастральній області, нудота, блювота, запор, біль у животі, диспепсія, гастрит, функціональний розлад печінки;
• алергічні реакції: шкірний висип, реакції гіперчутливості;
• інші: носова кровотеча, судоми м'язів нижніх кінцівок, мастодінія, транзиторна геміанопсія, алопеція, набряки, дихальні порушення (включаючи дихальну недостатність), плевральний фіброз, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові.

Небажані ефекти носять дозозалежний, зазвичай, спадний характер, можуть мати слабкий або помірний ступінь тяжкості.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, запор, біль у животі, зниження артеріального тиску, головний біль, ортостатична гіпотензія, судоми литкових м'язів, пітливість, сонливість, різка астенія, психомоторне збудження, галюцинації, психоз.

Лікування: промивання шлунка, забезпечення контролю артеріального тиску, застосування антагоністів дофамінових рецепторів (похідних бутирофенону, фенотіазину, тіоксантену, метоклопраміду).

Особливі вказівки

Призначення каберголіна проводять на підставі результатів повного дослідження функції гіпофізу.

Для встановлення найменшої ефективної дози Берголака її підбір повинен проходити під наглядом лікаря. Необхідно регулярно (1 раз на місяць) протягом усього періоду лікування контролювати рівень концентрації пролактину в сироватці крові. Зазвичай його нормалізація настає після 2-4 тижнів застосування каберголіну.

Можлива поява рецидиву гіперпролактинемії після скасування Берголака, стійке зниження концентрації пролактину у деяких пацієнток зберігається протягом декількох місяців. Овуляторні цикли після скасування препарату в більшості випадків зберігаються протягом 6 місяців.

Побічні ефекти Берголака часто виникають протягом перших тижнів терапії і, як правило, проходять самостійно при продовженні терапії або після скасування препарату.

При артеріальній гіпертензії, що розвинулася в період вагітності та/або після пологів, призначення каберголіну можливе тільки в разі перевищення потенційної користі від терапії над ймовірним ризиком.

Необхідно використовувати бар'єрні методи контрацепції як у період лікування, так і після скасування Берголака до повторення ановуляції. Жінки, у яких настала вагітність у період прийому таблеток, потребують ретельного спостереження лікаря. Це дозволить своєчасно виявити симптоми збільшення гіпофізу.

Берголак відновлює фертильність і овуляцію при гіперпролактинемічному гіпогонадизмі у жінок. Через можливе зачаття до моменту відновлення менструації тести на вагітність рекомендується проводити не рідше 1 разу на місяць протягом періоду аменореї, після відновлення менструального циклу тест проводять при кожній затримці менструації більш ніж на 3 дні.

Оскільки препарат викликає сонливість, пацієнтам з хворобою Паркінсона необхідно знижувати звичайну дозу або скасовувати прийом таблеток, якщо Берголак викликає у них раптове засипання.

Слід утриматися від керування транспортними засобами та механізмами протягом усього періоду лікування.

Застосування під час вагітності та лактації

Берголак протипоказано застосовувати для лікування вагітних жінок, оскільки не проводилися контрольовані клінічні дослідження прийому каберголіну цією групою пацієнтів. Під час вагітності дозволяється призначати препарат тільки у випадках крайньої необхідності, якщо потенційний ризик для плоду нижче передбачуваної користі для матері. Слід уникати настання вагітності протягом мінімум 1 місяця після припинення терапії каберголіном, оскільки препарат відрізняється тривалим періодом напіввідання, а достатні дані про вплив діючої речовини на плід відсутні (за наявною інформацією застосування каберголіну в дозі 0,5-2 мг протягом тижня з приводу обумовлених гіперпролактинемією порушень не супроводжувалося підвищенням частоти передчасних пологів, викидів, вроджених пороків багатопадності). Якщо на тлі терапії каберголіном настала вагітність, слід розглянути можливість скасування Берголака на підставі аналізу співвідношення потенційного ризику для плоду і передбачуваної користі для матері.

Оскільки каберголін пригнічує лактацію, таблетки Берголак не слід призначати пацієнткам, які мають намір годувати грудьми. У період лікування каберголіном грудне вигодовування слід припинити.

Застосування в дитячому віці

Заборонено застосовувати Берголак для лікування пацієнтів віком до 16 років.

При порушеннях функції печінки

При важкій печінковій недостатності Берголак слід застосовувати з обережністю.

Застосування в похилому віці

Дослідження застосування каберголіну у літніх пацієнтів з обумовленими гіперпролактинемією порушеннями не проводилися.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується призначати алкалоїди спорині та їх похідні на тлі тривалої терапії Берголаком.

Поєднання з антагоністами дофамінових рецепторів (похідні бутирофенона, фенотіазину, метоклопраміду, тіоксантену) може послабити ефект Берголака.

Через ризик підвищення рівня концентрації каберголіну в плазмі крові не рекомендується одночасно застосовувати макроліди.

Аналоги

Аналогами Берголака є Каберголін, Агалатес, Достінекс.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 ° C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Берголака

Відгуки про Берголака як про засіб припинення лактації є переважно позитивними. Деякі користувачі повідомляють про те, що в перші тижні терапії можливий розвиток побічних ефектів.